Вред сосудосуживающие капли. Вред сосудосуживающих капель для носа: почему их нельзя использовать длительно

Почему сосудосуживающие капли для носа вызывают зависимость. Какие осложнения могут возникнуть при длительном применении. Как правильно лечить насморк без вреда для здоровья. Какие альтернативы есть сосудосуживающим каплям.

Механизм действия сосудосуживающих капель

Сосудосуживающие капли для носа содержат вещества, которые воздействуют на рецепторы сосудистой стенки, вызывая сужение кровеносных сосудов в слизистой оболочке носа. Это приводит к уменьшению отека и заложенности носа.

Основные действующие вещества в составе сосудосуживающих капель:

• Нафазолин
• Ксилометазолин
• Оксиметазолин
• Фенилэфрин

Эти вещества являются агонистами адренорецепторов и вызывают сужение сосудов. Однако при длительном применении возникает привыкание и зависимость.

Почему возникает зависимость от сосудосуживающих капель?

При регулярном использовании сосудосуживающих капель развивается феномен «рикошета». Как это происходит?

1. Капли сужают сосуды и снимают заложенность носа
2. После окончания действия препарата сосуды расширяются еще больше
3. Заложенность носа усиливается
4. Человек вынужден использовать капли снова и чаще

Постепенно развивается привыкание — сосуды перестают реагировать на препарат. Дозу приходится увеличивать, а интервалы между применением сокращаются.

Осложнения при длительном использовании сосудосуживающих капель

Регулярное применение сосудосуживающих капель более 5-7 дней может привести к серьезным осложнениям:

• Атрофия слизистой оболочки носа
• Хронический ринит
• Синусит
• Полипы в носу
• Нарушение обоняния
• Головные боли
• Повышение артериального давления
• Нарушения сердечного ритма

В тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство для удаления разросшейся слизистой оболочки носа.

Как правильно лечить насморк без вреда для здоровья?

Основные принципы лечения насморка без использования сосудосуживающих капель:

1. Промывание носа солевым раствором для механического удаления слизи
2. Применение спреев с морской водой
3. Использование гормональных назальных спреев (по назначению врача)
4. Прием антигистаминных препаратов при аллергическом рините
5. Закапывание масляных капель для увлажнения слизистой
6. Ингаляции с эфирными маслами

При затяжном насморке необходимо обратиться к ЛОР-врачу для выявления причины и назначения правильного лечения.

Альтернативы сосудосуживающим каплям

Вместо сосудосуживающих капель можно использовать более безопасные средства:

• Солевые растворы для промывания носа
• Спреи на основе морской воды
• Назальные спреи с эктоином
• Назальные спреи с гиалуроновой кислотой
• Гомеопатические средства от насморка
• Масляные капли для увлажнения слизистой

Эти препараты не вызывают привыкания и зависимости. Они безопасны даже при длительном применении.

Как избавиться от зависимости от сосудосуживающих капель?

Если возникла зависимость от сосудосуживающих капель, нужно действовать следующим образом:

1. Резко прекратить использование капель
2. Промывать нос солевым раствором каждые 2-3 часа
3. Использовать назальные спреи с гормонами (по назначению врача)
4. Принимать антигистаминные препараты
5. Делать ингаляции с эфирными маслами
6. При сильной заложенности принимать таблетки с псевдоэфедрином

Первые несколько дней будет сложно дышать носом, но постепенно состояние нормализуется. Процесс восстановления может занять 1-2 недели.

Рекомендации по безопасному применению сосудосуживающих капель

Если все же приходится использовать сосудосуживающие капли, нужно соблюдать следующие правила:

• Применять не более 5-7 дней подряд
• Не превышать рекомендованную дозировку
• Использовать препараты с дозатором
• Сочетать с промыванием носа солевым раствором
• Применять капли с меньшей концентрацией действующего вещества
• После курса сделать перерыв минимум на 2-3 недели

При правильном применении сосудосуживающие капли помогут быстро облегчить симптомы насморка без риска развития осложнений.

Сосудосуживающие капли для детей

Применение сосудосуживающих капель у детей требует особой осторожности:

• Детям до 6 лет капли противопоказаны
• С 6 до 12 лет можно применять только после консультации с врачом
• Использовать специальные детские формы с низкой концентрацией
• Строго соблюдать дозировку
• Не применять дольше 3-5 дней

У детей риск передозировки и развития осложнений гораздо выше, чем у взрослых. Поэтому лучше использовать более безопасные методы лечения насморка.

Сочетание сосудосуживающих капель с другими препаратами

Нужно соблюдать осторожность при совместном применении сосудосуживающих капель с некоторыми лекарствами:

• Антидепрессанты
• Препараты для снижения давления
• Бета-блокаторы
• Гормональные препараты
• Противоаллергические средства

Возможно усиление побочных эффектов и нежелательные лекарственные взаимодействия. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Мифы о сосудосуживающих каплях

Существует ряд заблуждений о сосудосуживающих каплях:

1. Миф: Капли безопасны, если использовать их редко Факт: Даже эпизодическое применение может вызвать привыкание
2. Миф: Капли лечат насморк Факт: Они только временно снимают симптомы, не устраняя причину
3. Миф: Капли можно использовать при беременности Факт: Большинство сосудосуживающих капель противопоказаны беременным
4. Миф: Детские капли абсолютно безопасны Факт: У детей риск осложнений выше, чем у взрослых

Важно критически относиться к информации о сосудосуживающих каплях и применять их только по назначению врача.

Заключение

Сосудосуживающие капли для носа — эффективное средство для быстрого устранения заложенности носа. Однако их бесконтрольное применение может привести к серьезным осложнениям. Безопаснее использовать альтернативные методы лечения насморка. При необходимости применения сосудосуживающих капель нужно строго соблюдать инструкцию и рекомендации врача.

Вред сосудосуживающих капель в нос

Вред сосудосуживающих капель в нос

Вы когда-нибудь страдали аллергической реакцией? Или лечили затяжной насморк сосудосуживающими каплями? Почему даже после применения капель в нос продолжает заложенность носа?

В норме через ноздри человека в носовые пазухи поступает воздух. При заболевании (насморке или аллергии) слизистая отекает, сосуды увеличивают свой просвет, что ведет к проницаемости сосудистой стенки. Жидкая часть крови при этом выходит наружу, образуется большое количество слизи, но при этом отечность самой слизистой такова, что скопившаяся слизь не отделяется. В результате, носовые ходы механически суживаются, а воздух не проходит через них.

Как действуют сосудосуживающие капли в нос?

Абсолютно все мировые организации ЛОР-врачей объявили сосудосуживающие капли в нос вне закона. Что это означает? Представим себе нос с расширенными в нем кровеносными сосудами. В тот момент, когда вещества, содержащиеся в каплях, воздействуют на рецепторы сосудистой стенки, то сосуды постепенно сужаются. Но, со временем, при условии, что человек не прекращается пользоваться каплями, количество рецепторов в носу уменьшается, и сосуды больше не реагируют на активные вещества капель. Тем не менее, действие капель продолжается, в следствие чего слизистая носа раздражается все больше и она утолщается за счет этого. При детальном рассмотрении слизистой оболочки носа на ней можно рассмотреть наросты или полипы.

И дело не в скопившейся там слизи (ее может быть и небольшое количество), а в том, что в носу уже физиологически нет места для ее размещения. Какой выход из этой ситуации? Первое – обратиться к ЛОР-врачу за помощью, а второе – получить направление на операцию, суть которой будет в резекции (отрезании) избыточных наростов на слизистой оболочке.

После длительного применения сосудосуживающих капель разрастается слизистая оболочка носа, и единственный выход от нее избавиться – удалить.

Можно ли как-то избавиться от лекарственной зависимости от сосудосуживающих капель? Как правильно лечить насморк, если он уже появился и можно ли не использовать вредные капли, а подобрать для себя более полезные?

Гормональные капли или спреи со стероидами. И здесь у пациентов возникает вопрос: что вреднее – капли со стероидами или же сосудосуживающие? Бояться гормональных капель для носа не стоит, так как в сути любого воспалительного процесса носовых пазух (аллергического или бактериального) лежит выброс специфических веществ – гистамина и серотонина, которые и вызывают патологическое расширение кровеносных сосудов и отек слизистой. Именно на эти гормоны – гистамин и серотонин – оказываем влияние каплями с гормонами. Количество первых веществ, выделяемых организмом естественным способом, уменьшается и сосуды сужаются.

Медикаментозное лечение (принимаем таблетки внутрь), содержащие псевдоэфедрин. 

Для справки!

Псевдоэфедрин – это вещество, которое обладает системным сосудосуживающим эффектом. Лечиться можно препаратами: Фервекс, Колдрекс, Терафлю (внимательно читайте состав препаратов, везде должен быть указан компонент псевдоэфедрин). Действие этого вещества такое: сосуды сужаются и насморк проходит (причем, прямого воздействия на слизистую эти таблетки не оказывают, следовательно, она не будет расти).

Итак, делаем вывод: если у вас начался насморк, то сразу же промывайте нос (поможет механически очистить пазухи от слизи даже обычная вода), затем – при сильном отеке носа в течение 7 дней (не более) капать гормональные капли в сочетании с таблетками от простуды с псевдоэфедрином.

Первое – необходимо навсегда отказаться от применения сосудосуживающих капель, даже, если вы их принимаете в течение нескольких лет и ваша жизнь и самое главное – дыхание, кажется без них невозможным;

Второе – так как отек слизистой начнет без капель нарастать, то старайтесь в той же последовательности, которая описана выше, применить медикаменты. То есть, нужно промывать носовые пазухи физраствором как можно чаще, капать 7 дней гормональные капли и в дополнение к каплям пить медикаменты с псевдоэфедрином.

Выводы

Если слизистая оболочка в носу разрослась так, что вы ничего не можете сделать, а дышать так сложно, что нет сил – то необходима операция. После удаления слизистой, вам нужно повторить все 3 этапа, описанных выше (промывание, гормональные капли, медикаменты).

Одна капля — море проблем

Обычные капли, которые мы применяем, чтобы снять заложенность носа, избавиться от насморка, могут привести к серьезным негативным последствиям, с которыми можно будет справиться только хирургическим вмешательством. И благо, если будут использоваться современные методы и оборудование. Однако операция может пройти, так сказать, по «классической» технологии: когда у человека в результате длительного бесконтрольного использования сосудосуживающих капель увеличены раковины, иногда их просто отрезают — частично или полностью. А если удалить раковины, развивается еще более тяжелое заболевание, называемое «синдром пустого носа». Тогда нос — сложный «механизм», природой наделенный защитными функциями очищать вдыхаемый воздух, увлажнять его, согревать — превращается в примитивную трубу.

Как часто, читая инструкцию к тому или иному лекарству, многие отмахивались от предупреждения о побочных действиях, или корректировали «под себя» дозировку и методику приема, мотивируя это тем, что от лишних таблеток или капель вреда не будет — мол, врачи перестраховываются…

Это касается и сосудосуживающих препаратов — вазоконстрикторов и назальных деконгестантов. Действующими веществами в их составе могут быть нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, фенилэфрин.

Практика показала, что медикаментозную зависимость чаще всего вызывают те лекарства, в составе которых содержится нафазолин. Например, нафтизин, санорин, алергофтал, бетадрин, окуметил, сперсаллерг, нафазол.

Излишняя усердность при приеме таких сосудосуживающих препаратов на пустом месте, точнее, на полном (мы ведь говорим о лекарствах, которые борются с заложенностью носа, ринитом, насморком, отеком) может привести к медикаментозной и психологической зависимости. И одной лишь силой воли ее не победить — обязательно потребуется участие врача. Поможет ли он терапевтическими методами или хирургическими — зависит от масштаба проблемы в каждом конкретном случае.

Феномен рикошета

О развитии медикаментозной зависимости из-за обычных капель стало известно еще в 40-х годах прошлого века: ее впервые описали немецкие врачи, которые и создали нафазолин. Уже тогда они заявили о нафтизиновой зависимости.

На конгрессе Российского общества ринологов, президентом которого является оториноларинголог, д.м.н., профессор А. С. Лопатин, летом 2015 года в Нижнем Новгороде вновь поднималась тема сосудосуживающих препаратов. В своем докладе Андрей Станиславович подробно рассказал о вреде, который наносит их бесконтрольное применение, и привел угрожающие статистические данные.

«То, что происходит с использованием деконгестантов в нашей стране, мягко говоря, вызывает беспокойство… Нужно бить тревогу, потому что эти препараты используются вопреки их официальным показаниям и наносят очень большой вред пациентам, которые их применяют, и в результате приходят к нам на операцию, — утверждает Андрей Станиславович. — Медикаментозная зависимость — проблема не только России, но и всего мира. Однако сравните: в мире ежегодно продается 600 млн. упаковок сосудосуживающих препаратов, в России продажи составляют 221 млн. упаковок и почти половина из них — 107 млн. упаковок — нафтизин».

Что же вызывает такое беспокойство? Как рассказал профессор Лопатин, при длительном использовании деконгестантов развивается так называемый феномен рикошета: эти препараты сокращают сосуды, восстанавливают носовое дыхание, но после того, как они перестают действовать, сосуды расширяются еще больше, и дышать становится труднее. В результате кровенаполнение носовых раковин увеличивается. Поэтому, чтобы восстановить носовое дыхание, использовать их приходится все чаще и чаще, а период между приемами становится короче. Так развивается медикаментозная зависимость. На каком-то этапе препараты теряют свой эффект, и человек уже не может дышать носом, сколько бы он их ни закапывал. Поэтому зачастую единственным лечением становится операция на носовых раковинах.

При длительном приеме или превышении дозировки сосудосуживающих препаратов негативное воздействие оказывается и на сердечно-сосудистую систему, что может привести к головной боли, сегментарному спазму сосудов, инсульту головного мозга, брадикардии, тахикардии, повышению или падению артериального давления.

Несмотря на то, что о нафтизиновой зависимости известно уже несколько десятилетий, по словам профессора Лопатина, должного внимания проблеме не уделяется: «Во многих странах нафазолин снят с производства, запрещено его применение в детской практике. У нас же его выпускают в гиперпромышленных масштабах и продолжают использовать при лечении детей: у нас 60 % сосудосуживающих препаратов выписывают педиатры. Надеюсь, что они рекомендуют принимать не нафазолин, а более безопасные аналоги, адаптированные для детского возраста. И конечно же, объясняют родителям, как их применять. Но все равно одна из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения — отравление препаратами, содержащими нафазолин».

Как решить проблему?

Профессор Лопатин убежден, что проблему медикаментозной зависимости можно решить образовательными методами, в том числе и среди медицинских сотрудников: «Когда я прихожу в какой-нибудь кабинет врача-оториноларинголога, в котором стоит современный комбайн стоимостью несколько десятков тысяч евро, и вижу заправленный в распылитель нафтизин — самый вредный препарат из всех, что можно выбрать, я понимаю, что и среди врачей просветительскую работу нужно проводить».

Все деконгестанты обладают побочными эффектами, как и любое лекарственное средство. Но есть препараты, отрицательные эффекты которых минимизированы. По данным международных исследований, наиболее длительным и безопасным действием, меньшей тенденцией к развитию феномена рикошета обладает ксилометазолин. Препараты на его основе достаточно принимать два раза в день. По характеристикам ему близки лекарственные средства на основе оксиметазолина.

Обратить внимание стоит и на форму выпуска препарата. Одно дело, если человек покупает капли и начинает заливать их пипеткой в нос, и совсем другое — если это спрей. Оптимальная форма — дозированный спрей, аэрозоль.

Важно помнить, что эти препараты можно принимать пять-семь дней. Если они не помогли, нужно прекратить самолечение и обратиться к врачу.

Как минимизировать побочные эффекты назальных деконгестантов?

• использовать спрей, а не капли;
• покупать препараты с дозатором;
• сочетать с носовым душем;
• применять меньшую концентрацию, например, предназначенную для детей (для ксилометазолина и оксиметазолина — 0,05 %, а не 0,1 % раствор).

И главное — использовать более современные препараты, которые не вызывают зависимости при соблюдении рекомендованных сроков применения и дозы.

Избавляемся от медикаментозной зависимости

Если человек длительно применяет сосудосуживающие препараты, а заложенность носа не проходит, ему обязательно необходимо обратиться к оториноларингологу. Врач никогда не начинает лечения с операции. Вначале он попытается решить проблему методами терапевтического воздействия, например, с помощью промывания полости носа.

Сосудосуживающие средства: мифы и реальность

На протяжении поколений мы использовали офтальмологические продукты, чтобы сделать наши глаза более привлекательными: заманчивый взгляд, вызываемый каплями белладонны, и яркий контраст, создаваемый удивительными составами, содержащими метиленовый синий (теперь запрещенный Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов), которые до сих пор популярны во французском продукте Collyre Bleu. ¹ В аюрведической медицине даже рекомендуется закапывать глазные капли из собственной мочи, и вы можете быть удивлены, узнав, что предполагаемые полезные свойства мочи просочились в офтальмологическую медицину в оригинальной содержащей мочевину формуле Мурина, чья ушная капельница все еще содержит это производное мочи. ²

Именно во время этого стремления к улучшению внешности появились сосудосуживающие средства. Легкость внедрения глазных вазоконстрикторов в медицинскую практику, их полезность и относительная безопасность, а также тысячи лет опыта их применения очевидны. Однако критики утверждают, что эти агенты страдают от эффектов рикошета, проблем с переносимостью и глазной тахифилаксии. В этой статье более подробно рассматриваются различные атрибуты, плюсы и минусы сосудосуживающих средств.

Прибытие вазоконстрикторов

Вазоконстрикторы доступны для лечения гиперемии на протяжении десятилетий. Когда сердечно-сосудистая активность имидазолов была изучена в поисках терапии, за их внедрением в качестве назальных деконгестантов в середине 1940-х годов последовали офтальмологические препараты. Чтобы обеспечить большую эффективность, глазные сосудосуживающие средства на раннем этапе сочетались с местными антигистаминными препаратами для борьбы с зудом и покраснением, связанными с аллергическим конъюнктивитом. Законодательство 1962 г. требовало подтверждения эффективности каждого из этих компонентов, что побудило к созданию модели конъюнктивального аллергена для оценки комбинаций антигистаминных и противоотечных средств. ³ Хотя исследования продолжительности действия этих агентов никогда не проводились, FDA Безрецептурный свод федеральных правил, раздел 21 , части 349 и 369, рекомендует «дозировку до четырех раз в день» для этих препаратов первого поколения. сосудосуживающие средства из-за теоретических соображений безопасности, и эта маркировка осталась неизменной.

Механизм действия

Вазоконстрикция обеспечивает временное облегчение застойных явлений в тканях. Механизм действия вазоконстрикторов заключается в активации адренорецепторов. Все глазные вазоконстрикторы, доступные сегодня, включая нафазолин, тетрагидрозолин, фенилэфрин и оксиметазолин, действуют как агонисты адренергических рецепторов. АР опосредуют физиологический ответ на катехоламины, норадреналин и адреналин и играют центральную роль в деятельности сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Они являются членами суперсемейства рецепторов, связанных с G-белком, классифицируемых как α ₁ -AR, α ₂ -AR и β-AR, каждый из которых имеет несколько и смешанные подтипы. Локальные концентрации подтипов, распределение и аффинность связывания лигандов определяют реакцию данной ткани на адренергические агонисты. Офтальмологические вазоконстрикторы представляют собой α ₁ — или смешанные α ₁ /α ₂ -агонисты адренорецепторов. ⁴

Вазоконстрикторы и адренергический каскад Связанные с G-белком адренорецепторы активируют фосфолипазу С, что приводит к высвобождению внутриклеточного кальция, что в конечном итоге приводит к вазоконстрикции гладких мышц.

АР опосредуют стимуляцию сокращения гладких мышц и системно играют роль в контроле артериального давления. α ₁ -АР представляют собой возбуждающие постсинаптические рецепторы, сужающие более крупные артериолы. α ₂ -АР часто действуют против α ₁ рецепторов, опосредуя ноцицепцию, кровяное давление и спинальные рефлексы. α ₂ -АР опосредуют сокращение гладких мышц, а также ингибируют высвобождение норадреналина симпатическими постганглионарными волокнами.

Существует два класса вазоконстрикторов: симпатомиметические амины и имидазолы. Симпатомиметические амины имитируют действия симпатической нервной системы посредством пресинаптического высвобождения норадреналина в симпатических нервах. Затем норадреналин постсинаптически связывается с α-АР, что приводит к вазоконстрикции. Имидазолы могут быть α ₂ -агонисты -AR (например, бримонидин) или смешанные α ₁ -AR/α ₂ -агонисты -AR (например, нафазолин) и действуют постсинаптически на симпатические нервы, вызывая вазоконстрикцию. Они также могут снизить выработку норадреналина, тем самым уменьшая кровоток и уменьшая застойные явления.

Тахифилаксия

Адренергически опосредованная вазоконстрикция связана с нежелательными фармакологическими и клиническими явлениями, такими как тахифилаксия, толерантность, рикошетная вазодилатация, токсичность и возможность злоупотребления. В отличие от толерантности, возникающей при хроническом применении препарата, тахифилаксия представляет собой быстро уменьшающуюся реакцию на препарат после его первоначального введения. Тахифилаксия возникает в присутствии агонистов альфа-адренорецепторов за счет снижения доступности рецепторов с целью поддержания гомеостаза в пораженных клетках. Бета-блокаторная тахифилаксия включает связывание и стабилизацию рецепторов, а также ингибирование способности клетки удалять рецепторы с ее поверхности. ⁵

Еще в 1946 г. поступали сообщения о побочных эффектах рикошета при использовании назальных вазоконстрикторов. ⁶ Фактически, большинство исследований, описывающих рикошет, относятся к использованию назальных вазоконстрикторов. Картинка не такая четкая на глаз. В 1984 г. мы показали, что применение тетрагидрозолина явно связано с тахифилаксией, но не с рецидивом. ⁷

Несколько исследований предполагают, что тахифилаксия и рикошетная заложенность носа связаны с изменениями в α ₁ -Население АР. ^8-11 Предполагается, что секвестрация рецепторов является быстрым механизмом снижения чувствительности к острой гиперстимуляции, в то время как подавление и уменьшение количества рецепторов могут быть адаптивной реакцией на хроническое воздействие агонистов. Сложности адренергически опосредованной вазоконстрикторной тахифилаксии и рикошета будут обсуждаться в следующей колонке.

Тахифилаксия приводит к быстрому снижению эффективности назальных и глазных вазоконстрикторов, побуждая пациента злоупотреблять лекарством и закладывая основу для последующего рикошетного эффекта в носу и потенциальной токсической реакции и медикаментозного поражения глаз.

Рикошет против тахифилаксии

Рикошет распространен в фармакологии центральной нервной системы. Это определяется как возвращение симптомов, в большей степени, чем они были изначально, после прекращения приема препарата. Это известный риск анксиолитиков и назальных вазоконстрикторов, и предполагается, что он возникает при использовании глазных вазоконстрикторов. Наша ранняя работа не продемонстрировала рикошета после приема глазных вазоконстрикторов ⁷ , но другие сообщения об этом можно найти в литературе. ^12,13

Трудно отличить фактический рикошет (т.е. большее покраснение и расширение сосудов в результате резкой отмены препарата) от тахифилаксии из-за ослабления рецепторов и возникающей в результате токсичности из-за хронического злоупотребления. Маркировка безрецептурных препаратов предупреждает о возможном эффекте рикошета при использовании глазных сосудосуживающих средств, хотя различия между рикошетом и токсичностью из-за злоупотребления не установлены. Многие случаи преувеличенного покраснения являются комбинацией всех этих событий. В одном исследовании было выявлено 70 пациентов с сосудосуживающим конъюнктивитом, хотя симптомы присутствовали во время терапии и, по-видимому, были больше связаны с хроническим злоупотреблением сосудосуживающими средствами из-за тахифилаксии, а не рецидива. ¹² Другое исследование сообщило о пяти случаях покраснения глаз после приостановки сосудосуживающего средства, чем до лечения. ¹³ Medicamentosa, ¹² задокументирован даже один случай, напоминающий глазной пемфигоид, ¹⁴ , а также реакции на сосудосуживающие средства у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.

Продолжительность облегчения

За исключением оксиметазолина, который одобрен для приема каждые шесть часов, нафазолин, тетрагидрозолин и фенилэфрин одобрен для приема каждые четыре часа. Однако эти рекомендации основаны на исторических моделях использования ¹⁵ , а не фармакокинетика, и теперь по умолчанию включены в маркировку безрецептурных препаратов. Ожидание потребителей длится несколько часов, и отсутствие эффекта может привести к чрезмерному использованию и токсичности. Производители запутали проблему продолжительности, используя модификаторы, такие как «максимальный» и «расширенный», которые предполагают более длительную продолжительность из-за лубрикантов, предназначенных для продления комфорта, но с неизменными активными ингредиентами и / или дозой. Таблица 1 на с. 54 представлен список глазных вазоконстрикторов.

Ключевым моментом в вопросе о продолжительности действия является указание на сосудосуживающие средства, предусмотренное Монографией FDA OTC Monograph , ^{, в которой содержится регулятивная база для включения в пакет документов: покраснение глаз из-за незначительного раздражения глаз». Это, безусловно, относится к моделям использования в реальном мире: еще никому не пришло в голову превентивно отбеливать глаза перед тем, как отправиться на поздний вечер празднеств. Потребители, несомненно, занимаются самолечением для лечения самокупирующегося состояния, а сосудосуживающие средства используются для снятия покраснения. Примечательно, что с учетом этого обязательного показания и признанного использования нет опубликованных отчетов об облегчении покраснения. Тридцать лет назад наша первоначальная работа по сосудосуживающим средствам в модели воздействия гистамина включала профилактику покраснения, при этом продолжительность действия демонстрировалась через один-два часа после приема нафазолина, тетрагидрозолина и фенилэфрина, но оксиметазолин не тестировался. 17 Сегодняшние исследования по-прежнему направлены на установление эффективности сосудосуживающих средств за счет их предотвращения покраснения, вызванного различными проблемами. Продолжающиеся усилия по созданию модели для облегчения покраснения глаз, вызванного раздражением хлором, соленой водой, аллергеном или гистамином, могут обосновать эффективность и продолжительность в более подходящих условиях. Покраснение чаще всего является кратковременным результатом одного дискретного раздражающего или аллергического раздражителя, который глаз может подавить самостоятельно, а не результатом непрерывных раздражителей, вызывающих покраснение. Этот естественный распад затрудняет доказательство эффективности сосудосуживающих средств, и может потребоваться несколько испытаний для поддержания исходного покраснения, которое затем можно изменить фармакологически.}

Недавно мы испытали эту трудность на собственном опыте при оценке САС с плацебо- и активным контролем (n: 17/группа) 15-минутной, четырех-, шести- и восьмичасовой эффективности и продолжительности действия 0,025% оксиметазолина, сосудосуживающее средство золотого стандарта, одобренное для использования каждые шесть часов. Удивительно, но для единственного сосудосуживающего средства с заявленным длительным действием не было обнаружено значительного эффекта в отношении предотвращения покраснения в любой момент времени. Это отсутствие эффекта побудило нас безуспешно искать опубликованные исследования, показывающие эффективность и продолжительность действия оксиметазолина.

Неудовлетворенная потребность

Девять из 10 субъектов сообщают о самолечении от покраснения глаз, состояния, связанного со снижением качества жизни и негативными социальными последствиями, такими как употребление алкоголя и наркотиков, в дополнение к общей усталости и косметическим проблемам. В Соединенных Штатах рынок безрецептурных средств по уходу за глазами составляет примерно от 500 до 700 миллионов долларов в год при продажах от 60 до 80 миллионов единиц. Продукты для снятия покраснения составляют около 37 процентов продаж в штучной упаковке, а средство от покраснения плюс средство от аллергии приближается к 60 процентам.

Хотя все этикетки на упаковках сосудосуживающих средств содержат предостережение «прекратить использование и обратиться к врачу, если состояние ухудшается или длится более 72 часов», большинство офтальмологов уверены, что сосудосуживающие средства используются для облегчения временного, самоограничивающегося раздражения. и не будет маскировать серьезное основное заболевание. Таким образом, существует неудовлетворенная потребность в разработке лекарственного средства, которое обеспечивает клинически значимое облегчение покраснения, возникающего в результате эпизодического раздражения, без недостатков тахифилаксии, злоупотребления и токсичности.

С появлением новых данных о том, что тахифилаксия, по-видимому, является явлением, связанным с α ₁ -AR, усилия исследователей переключились на агонисты α ₂ -AR в качестве потенциальных вазоконстрикторов. Исследования показали, что деконгестия носа, вызванная активацией α ₂ -AR, может иметь более низкие сердечно-сосудистые побочные эффекты, чем α ₁ — или неселективные α-AR сосудосуживающие средства, такие как фенилэфрин и оксиметазолин. ^10,11

Бримонидин – альфа 9 второго поколения0027 2 -Агонист АР, впервые одобренный FDA в 1997 г. для лечения глазной гипертензии три раза в день. дозирование. Он обладает большей селективностью в отношении α ₂ -AR (отношение аффинности связывания α ₂ -AR/α ₁ -AR ~ 1000:1) и более низкой растворимостью в липидах, чем клонидин и апраклонидин, обеспечивая более выраженный глазной гипотензивный эффект при меньшей системные побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с хроническим применением бримонидина для лечения повышенного внутриглазного давления, являются сухость во рту и покраснение глаз/конъюнктивит, частота последних составляет от 10 до 30 процентов. ¹⁸ Однако ретроспективный анализ этих данных показал, что многие первоначальные случаи были связаны не с лекарственной аллергией, а с сопутствующими сезонными аллергиями и бактериальными инфекциями. (Abelson MB, et al. IOVS 1999;40:ARVO Abstract 2718)

Усиление покраснения под действием α ₂ -агонистов считается дозозависимым; дозы, используемые при глазной гипертензии, относительно высоки и составляют 0,5% и 0,2%. С тех пор были введены составы с низкими дозами (0,1% или 0,15%) с другим консервантом, диоксидом хлора (Purite, 0,005%), вместо хлорида бензалкония, после того как исследования показали, что последний способствовал возникновению побочных эффектов. В настоящее время мы помогаем в разработке низких доз бримонидина (от 0,01 до 0,025%) в улучшенном составе с точки зрения комфорта и безопасности и специально для использования в качестве глазного вазоконстриктора/отбеливателя. Препарат, с которым мы работаем, Luminesse (0,025% бримонидин, Eye Therapies) обеспечивает более сильное сужение микрососудов на поверхности слизистой оболочки и, как считается, сохраняет более оптимальный кровоток из более крупных питающих сосудов. Проблемы тахифилаксии, рикошета и токсичности, вызванные злоупотреблением, могут быть решены, а восьмичасовая продолжительность действия, продемонстрированная для ВГД, может быть сохранена, что даст нам сосудосуживающее средство значительно более длительного действия. Результаты первоначальных исследований этого низкодозированного препарата показали клинически значимую эффективность по сравнению с плацебо и превосходство над 0,025% оксиметазолином, что свидетельствует о том, что он может открыть новые горизонты в этом часто проблемном классе препаратов.

Доктор Абельсон — клинический профессор офтальмологии Гарвардской медицинской школы и старший клинический научный сотрудник Научно-исследовательского института глаз Шепенса. Г-жа Смит является медицинским писателем в Ora Inc. Авторы хотели бы поблагодарить Wiley Chambers, MD, за его помощь в подготовке статьи.

^{1. http://thebeautybrains.com/2008/02/18/can-collyre-bleu-eye-drops-make-your-eyes-blue/. По состоянию на 23 июля 2012 г.}

^{2. Ван дер Крун, К. Золотой фонтан: Полное руководство по уринотерапии. Банбери, Великобритания: Amethyst Books, 19.96.}

^{3. Абельсон М.Б., Чемберс В.К., Смит Л.М. Конъюнктивальный аллерген: клинический подход к изучению аллергического конъюнктивита. Arch Ophthalmol 1990; 108:84-88.}

^{4. Cantor LB, WuDunn D, Gerber S, et al. Медикаментозное лечение глаукомы. Адренергические агенты. В: Альберт Д.М., Якобец Ф. А., ред. Принципы и практика офтальмологии. Филадельфия: В. Б. Сондерс, 2008: 2788-2789.}

^{5. Цао Дж., Чен М., Ван К. Механизмы десенсибилизации сосудов к агонистам. Acta Academiae Medicinae Sinicae 1996;18:4:273-8.}

^{6. Озеро СР. Медикаментозный ринит. Встреча персонала с Мэйо Клин, 1946; 21:367.}

^{7. Abelson MB, Butrus SI, Weston JH, Rosner B. Толерантность и отсутствие рикошетной вазодилатации после местного применения деконгестантов для глаз. Офтальмология 1984;91:1364-1367.}

^{8. Fratelli, M, DeBlasi A. Изменения альфа-1-адренорецепторов, индуцированные агонистами. FEBS Lett 1987; 212:1:149-153.}

^{9. Vaidyanathan S, Williamson P, et al. Флутиказон устраняет вызванную оксиметазолином тахифилаксию ответа и рикошетную гиперемию. Am J Respir Crit Care Med 2010; 182:1:19-24.}

^{10. Corboz MR, Rivelli MA, Mingo GG, et al. Механизм противоотечной активности агонистов α-2-адренорецепторов. Pulm Pharmacol Ther 2008; 21:449-54.}

^{11. Corboz MR, Mutter JC, Rivelli MA, et al. Агонисты а2-адренорецепторов как назальные деконгестанты. Pulm Pharmacol Ther 2007; 20:149-156.}

^{12. Сопаркар К.Н., Вильгельмус К.Р., Кох Д.Д., Уоллес Г.В., Джонс Д.Б. Острый и хронический конъюнктивит, вызванный безрецептурными офтальмологическими деконгестантами. Arch ophthalmol 1997; 115:1:34-38.}

^{13. Спектор С.Л., Райзман М.Б. Медикаментозный конъюнктивит. J Allergy Clini Immunol 1994; 94:1:134-136.}

^{14. Tappeiner C, Sarra GM, Abegg M. Злоупотребление сосудосуживающими глазными каплями, имитирующими глазной пемфигоид. Евро J Офтальмол 2009;19:1:129-32.}

^{15. Менгер Х.К. Новый офтальмологический деконгестант, гидрохлорид тетрагидрозолина; клиническое использование у 1156 пациентов с раздражением конъюнктивы. ДЖАМА 1959; 170:2:178-09.}

^{16. Монография FDA OTC. Федеральный регистр Vol. 53, No. 43: 7092.}

^{17. Абельсон М.Б., Ямамото Г.К., Аллансмит М.Р. Эффекты глазных деконгестантов. Arch Ophthalmol 1980; 98:856-858.}

^{18. Rahman, M.Q., K. Ramaesh, et al. Бримонидин при глаукоме. Экспертное заключение по безопасности наркотиков 2010; 9:3:483-491.}

Опасности глазных капель «Снятие покраснения» |

Страдая от покраснения, зуда и/или раздражения глаз, многие из нас никогда не колеблясь тянутся к «глазным каплям для снятия покраснений». Эти капли (наиболее популярные бренды — Visine, Clear Eyes, B&L для облегчения покраснения) известны тем, что временно облегчают незначительное покраснение глаз или дискомфорт, вызванный незначительными раздражителями. Но что входит в состав этих капель? И как часто следует использовать эти капли без консультации с лечащим врачом? Сидней Л. Тайсон, доктор медицины, магистр здравоохранения (президент и медицинский директор Eye Associates), рассылает общественное объявление местным сообществам, поскольку в его практике недавно было много случаев, когда пациенты злоупотребляли этими безрецептурными лекарствами.

«Visine, Clear Eyes, улучшенное средство от покраснения B&L и несколько других непатентованных версий этих капель для снятия покраснения чаще всего содержат активный ингредиент тетрагидрозолин или нафазолин. Оба этих препарата относятся к категории симпатомиметиков», — сказал доктор Тайсон. Проблема заключается в том, что эти симпатомиметики работают посредством процесса, называемого вазоконстрикцией (или искусственным сужением поверхностных кровеносных сосудов на поверхности глаза). Кровеносные сосуды на поверхности глаза часто расширяются в ответ на раздражение поверхности глаза. Это увеличение кровотока пытается помочь восстановить любое раздражение, воздействующее на поверхность глаза. Пережатие этих сосудов с помощью сосудосуживающих средств противодействует усилиям организма по устранению проблемы.

Короче говоря, эти глазные капли можно использовать временно, но со временем они действительно препятствуют естественному восстановлению ваших глаз от того, что в первую очередь вызывает раздражение.

«Другим недостатком многократного использования капель от покраснения является то, что после того, как сосудосуживающее средство перестает действовать, сосуды часто расширяются в еще большей степени, чем в начале процесса. Это стимулирует вас использовать еще одну каплю для снятия покраснения. Это приводит к порочному кругу злоупотребления этими глазными каплями без консультации с врачом», — сказал доктор Тайсон.

На этикетках всех этих капель есть два одинаковых предупреждения: «Не злоупотребляйте, так как это может привести к усилению покраснения глаз» и «Прекратите использование и обратитесь к врачу, если: вы испытываете боль в глазах, изменения зрения, постоянное покраснение. или раздражение глаз ухудшается или сохраняется более 72 часов».

Пользователи дропов должны учитывать предупреждения об этих дропах. «Эти капли были разработаны для использования в течение очень короткого периода времени… максимум один-два дня. Вот и все», — сказал доктор Тайсон. Они не предназначены для использования бесконечно. Они, конечно, не предназначены для ежедневного использования.

Использовать капли от покраснения, если вы носите контактные линзы, — еще худшая идея. Если вы закапываете каплю вместе со контактной линзой, контактная линза будет удерживать лекарство и дольше удерживать его на поверхности глаза, что усилит сужение сосудов. В вашей роговице нет кровеносных сосудов, и она зависит от кровеносных сосудов в конъюнктиве над белками глаза, чтобы доставлять питательные вещества и кислород. Другим источником кислорода для роговицы является то, что она получает от диффузии из атмосферы, и это также сокращается при наличии контактной линзы. Капли для снятия покраснения в сочетании с контактными линзами теперь снижают уровень кислорода, попадающего в роговицу. Снижение содержания кислорода в роговице является одним из самых больших рисков инфекций, связанных с контактными линзами, включая язвы роговицы.

Если вы постоянно пользуетесь каплями от покраснения, вы, скорее всего, только усугубите, а не уменьшите покраснение глаз. Рекомендуется сразу же обратиться к офтальмологу или оптометристу Eye Associates, чтобы можно было решить проблему. «Тем временем, пока вы ждете встречи с одним из нас, прекратите использовать капли от покраснения и замените их искусственными слезами. Это должно снять некоторое раздражение, не усугубляя вашу проблему», — сказал доктор Тайсон.

Но что произойдет с глазами тех, кто использует эти капли, когда они перестанут действовать? Eye Associates предупреждает, что после того, как вы переключитесь, ваши глаза сначала будут красными, поскольку вашим кровеносным сосудам требуется время, чтобы восстановить свой нормальный сосудистый тонус без сосудосуживающего средства. Смазочная капля на самом деле поможет восстановить ущерб, нанесенный воздействием неблагоприятных условий. Это уменьшит воспалительные сигналы, которые заставляют сосуды расширяться.