Трехвалентное железо препараты в таблетках. Трехвалентное железо в таблетках: эффективные препараты для лечения анемии

Какие существуют пероральные препараты трехвалентного железа. Как они применяются при железодефицитной анемии. Почему трехвалентное железо эффективно при лечении дефицита железа.

Пероральные препараты трехвалентного железа

Пероральные препараты трехвалентного железа относятся к группе B03AB по анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации. Они входят в более широкую группу B03A — препараты железа.

Основные представители группы B03AB

• Феррум ЛЕК — жевательные таблетки, содержащие 100 мг трехвалентного железа
• Ликферр100 — сироп с концентрацией 50 мг/5 мл
• Ферри — сироп с аналогичной концентрацией 50 мг/5 мл

Трехвалентное железо в данных препаратах представлено в виде полимальтозного комплекса гидроксида железа (III). Это обеспечивает хорошую переносимость и высокую биодоступность железа.

Механизм действия трехвалентного железа

Трехвалентное железо (Fe3+) должно быть восстановлено до двухвалентной формы (Fe2+) для всасывания в кишечнике. Это происходит благодаря ферментам в просвете кишечника. Затем двухвалентное железо абсорбируется энтероцитами и используется организмом для синтеза гемоглобина и других железосодержащих белков.

Преимущества трехвалентного железа

• Не раздражает слизистую желудка
• Хорошо переносится даже при длительном приеме
• Обладает высокой биодоступностью
• Не вызывает окрашивания зубов

Показания к применению препаратов трехвалентного железа

Основным показанием является лечение железодефицитной анемии различного генеза. Препараты эффективны при:

• Хронических кровопотерях
• Недостаточном поступлении железа с пищей
• Повышенной потребности в железе (беременность, период роста)
• Нарушении всасывания железа в кишечнике

Трехвалентное железо также применяется для профилактики дефицита железа у пациентов из групп риска.

Особенности применения препаратов трехвалентного железа

Как правильно принимать препараты трехвалентного железа для максимальной эффективности?

• Принимать натощак или за 1 час до еды
• Запивать достаточным количеством воды
• Не сочетать с молочными продуктами, чаем, кофе
• Курс лечения обычно составляет 1-3 месяца
• Дозировка подбирается индивидуально врачом

При правильном применении препараты трехвалентного железа позволяют эффективно восполнить дефицит железа и устранить анемию.

Сравнение с препаратами двухвалентного железа

В чем преимущества трехвалентного железа перед более распространенными солями двухвалентного железа?

• Лучшая переносимость со стороны ЖКТ
• Отсутствие металлического привкуса во рту
• Меньший риск передозировки
• Возможность длительного приема
• Не вызывает окрашивания кала в черный цвет

При этом по эффективности восполнения дефицита железа трехвалентные препараты не уступают двухвалентным.

Побочные эффекты препаратов трехвалентного железа

Хотя трехвалентное железо переносится лучше двухвалентного, некоторые побочные эффекты все же возможны:

• Тошнота, рвота
• Запоры или диарея
• Боли в животе
• Аллергические реакции

Для снижения риска побочных эффектов важно соблюдать рекомендованную дозировку и правила приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Какие лекарства могут влиять на всасывание трехвалентного железа?

• Антациды снижают абсорбцию железа
• Тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексы с железом
• Витамин C улучшает всасывание железа
• Кальций может уменьшать биодоступность железа

Важно соблюдать интервал 2-3 часа между приемом препаратов железа и других лекарств.

Особенности применения у беременных

Препараты трехвалентного железа считаются безопасными при беременности. Они помогают предотвратить развитие железодефицитной анемии у беременных и обеспечить плод необходимым количеством железа.

Рекомендуемая суточная доза железа для беременных составляет 30-60 мг. Прием препаратов железа особенно важен во втором и третьем триместрах беременности.

Применение препаратов трехвалентного железа у детей

Трехвалентное железо разрешено к применению у детей. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела ребенка. Обычно используются жидкие формы препаратов — сиропы или капли.

У детей первого года жизни препараты железа применяются для профилактики и лечения железодефицитной анемии, часто возникающей из-за быстрого роста.

Лабораторный контроль эффективности терапии

Как оценить эффективность лечения препаратами трехвалентного железа?

• Определение уровня гемоглобина
• Измерение содержания сывороточного железа
• Оценка уровня ферритина
• Подсчет количества ретикулоцитов

Первые признаки эффективности терапии обычно наблюдаются через 2-3 недели после начала приема препаратов железа.

Новые разработки в области препаратов трехвалентного железа

Ведутся исследования по созданию новых форм доставки трехвалентного железа в организм. Перспективными направлениями являются:

• Наночастицы железа для улучшения биодоступности
• Комбинированные препараты железа с витаминами
• Пролонгированные формы с замедленным высвобождением
• Препараты железа в виде пластырей для трансдермального введения

Эти разработки направлены на повышение эффективности и безопасности терапии препаратами трехвалентного железа.

Экономические аспекты применения трехвалентного железа

Препараты трехвалентного железа обычно дороже солей двухвалентного железа. Однако их применение может быть экономически оправдано за счет:

• Лучшей переносимости и меньшего числа побочных эффектов
• Возможности применения более низких доз
• Сокращения сроков лечения анемии
• Снижения риска передозировки

При выборе препарата железа важно учитывать не только его стоимость, но и эффективность, безопасность и удобство применения.

B03AB Пероральные препараты трехвалентного железа (Iron Trivalent, Oral Preparations) входит в группу

Анатомо-Терапевтически-Химическая (АТХ) система классификации (ATC)

АТХ код: B03AB

Входит в группу: B03A — Препараты железа

Название: Пероральные препараты трехвалентного железа

Латинское название: Iron Trivalent, Oral Preparations

Препараты группы

Феррум ЛЕК®

Таб. жевательные 100 мг: 30 или 50 шт. рег. №: П N012698/01 от 04.04.07 Дата перерегистрации: 21. 11.18

SANDOZ (Словения)

Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ

	Ликферр100®		Сироп 50 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерн. ложкой рег. №: ЛСР-000094 от 31.05.07 Дата перерегистрации: 28.04.15	ФармФирма Сотекс (Россия) Произведено: EMCURE PHARMACEUTICALS (Индия)
	Ферри		Сироп 50 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой рег. №: ЛСР-000094 от 31.05.07 Дата перерегистрации: 28.04.15	EMCURE PHARMACEUTICALS (США)

Другие подгруппы по коду АТХ: B03A — Препараты железа

• B03AC — Парентеральные препараты трехвалентного железа
• B03AD — Препараты железа в комбинации с фолиевой кислотой

Почему железо вызывает запоры – советы по предотвращению и облегчению

Хотя бисглицинат железа известен тем, что среди солей двухвалентного железа безопасен для желудка и реже вызывает побочные эффекты [1], некоторые люди все же более бережно относятся к железу, чем другие. Поэтому у некоторых людей бисглицинат железа может вызвать запор. Чем больше количество потребляемого железа, тем выше риск побочных эффектов [1]. Например, побочные эффекты с Железо 30 мг и Сироп железа для детей 25 мг встречаются реже, так как суточная доза железа составляет всего 25–30 мг. Superiron – это 60 мг железа, т.е. вдвое больше. Тем не менее, Superiron необходим в случае диагностированной железодефицитной анемии и обычно является выбором для беременных женщин. У многих людей не возникает никаких побочных эффектов при приеме бисглицината железа, независимо от потребляемого количества.

Железо должно превратиться в двухвалентное железо Fe ²⁺ для всасывания в двенадцатиперстной кишке [1]. Все безрецептурные препараты железа, продаваемые в Эстонии, находятся в форме железа. Трехвалентное железо, то есть Fe ³⁺ (например, отпускаемый по рецепту препарат Феррум Лек), должно сначала замениться на двухвалентное железо Fe ²⁺ . Некоторое количество трехвалентного железа не усваивается. Железо, не усваиваемое организмом, питает плохие бактерии в толстой кишке. Также не усваивается некоторое количество двухвалентного железа.

Трехвалентное железо (например, рецептурный препарат Феррум Лек) может вызывать запор чаще, чем соли двухвалентного железа (добавки железа в Эстонии), поскольку количество железа, не всасываемого организмом, может быть больше.

НЕКОТОРЫЕ СОВЕТЫ ПО ПРЕДОТВРАЩЕНИЮ ЗАПОРОВ

• предпочитаю бисглицинат железа из безрецептурных добавок (двухвалентное железо с высокой биодоступностью и благоприятное для желудка двухвалентное железо, т.е. двухвалентная форма)
• если вы начинаете с Superiron 60 мг и знаете, что ранее добавки железа вызывали запоры, разделите таблетку на половинки и принимайте только 30 мг в течение первой недели
• если в течение первой недели запор не появляется, начните принимать целую таблетку в день 60 мг
• железо также можно принимать через день – тогда лечение железом занимает больше времени, но вероятность побочных эффектов меньше (во время беременности рекомендуется принимать железо ежедневно из-за ограниченного времени)

НЕКОТОРЫЕ СОВЕТЫ ДЛЯ СНЯТИЯ ЗАПОРОВ

• пейте много воды – мы часто недооцениваем важность питьевой воды
• упражнения – малоподвижный образ жизни может вызвать запор даже без добавок железа
• есть продукты, богатые клетчаткой : есть цельнозерновые продукты, ягоды, фрукты, овощи, бобовые -> клетчатка увеличивает количество стула и способствует регулярному посещению туалета
• попробовать чернослив – горсть чернослива в день также способствует здоровью кишечника
• посещайте туалет регулярно – не откладывайте посещение туалета
• избегать пищи, которая способствует запорам : сырые твердые бананы, продукты из пшеницы, много черники и черной смородины, меню, богатое мясом, много коровьего молока и сыра
• использовать ферментированные продукты : квашеная капуста, йогурт (также йогурты на растительной основе являются ферментированными продуктами), соленья, натто, мисо, темпе, ферментированные соевые продукты – ферментированные продукты содержат живые бактерии и обогащают микрофлору кишечника

Некоторые заболевания и лекарства также способствуют возникновению запоров. Обратите особое внимание на профилактику и устранение запоров, если вы:

• беременны – обмен веществ во время беременности замедляется , чтобы убедиться, что плод получает все необходимые минералы и витамины, необходимые для нормального роста. Подробнее о беременности и железе от читайте ЗДЕСЬ .
• составляют пожилых людей -> пожилые люди больше страдают от запоров даже без лечения препаратами железа [2]
• использовать определенные лекарства : некоторые примеры включают болеутоляющие опиоиды, некоторые лекарства от болезни Паркинсона и психиатрические препараты, диуретики (увеличивают количество мочи) и верапамил (например, используемый при сердечных заболеваниях) [2]
• имеют диагноз синдром раздраженного кишечника  [2]

Если вы уже страдаете от сильных запоров и посещение туалета болезненно (прямая кишка имеет небольшую рану и вы также можете увидеть немного светло-красной крови), тогда отложите прием железа на следующие пару дней. Пейте больше воды, ешьте продукты, богатые клетчаткой, и регулярно посещайте туалет (рана обычно заживает уже через пару дней). Когда ваш желудок придет в норму, вы можете снова начать принимать железо, например, каждые три дня. Через неделю уже можно пробовать принимать железо через день, а если через неделю-две вы почувствуете себя нормально, то можно также начинать принимать железо ежедневно.

В случае, если железодефицитная анемия не развилась, можно действительно принимать препараты железа через день (во время беременности рекомендуется принимать железо ежедневно). Прием железа через день продлевает лечение железом, но кумулятивное усвоение железа лучше, а вероятность побочных эффектов меньше [3]. В этом случае лечение препаратами железа длится 6 месяцев вместо 3, и вы можете проверять анализы крови на содержание железа каждые 3 месяца (обычно рекомендуется проверять каждые 2 месяца). Прием железа через день также рекомендуется людям с воспалительными заболеваниями – при воспалительных заболеваниях уровень гепсидина выше, что снижает всасывание железа [3]. Вы можете прочитать о приеме железа через день и гепсидина в нашем блоге .

При железодефицитной анемии важна нормализация синтеза гемоглобина и поэтому рекомендуется принимать железо ежедневно. Когда синтез гемоглобина нормализуется, вы можете продолжать принимать железо через день, чтобы увеличить запасы железа (уровень ферритина).

Источники:

[1] А.Аро, М.Мутанен, М.Ууситупа. Ravitsemustiede, 4.-7.köide, 2017.
[2] Ummetus. Terveyskirjasto Duodecim. 2020. Кустаннус Ой Дуодецим.
[3] N.Stoffel et al. Всасывание железа из пероральных добавок железа, принимаемых последовательно или через день, а также в виде однократной утренней дозы в сравнении с раздельной дозировкой два раза в день у женщин с дефицитом железа: два открытых рандомизированных контролируемых исследования. The Lancet Hematology. Том 4, выпуск 11, PE524-E533, 01 ноября 2017 г.

Взгляд на новейшие препараты заместительной терапии железом для лечения анемии при ХБП

Отмечая каждое из их преимуществ, исследователи также предупреждают, что для лучшей характеристики их безопасности и эффективности необходимо дальнейшее исследование среди более крупных групп пациентов .

Появление новых пероральных и внутривенных методов лечения дефицита железа открыло больше возможностей для миллионов пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), страдающих анемией. В новой статье группа исследователей изложила достижения.

Отмечая каждое из их преимуществ, исследователи также предупреждают, что для лучшей характеристики безопасности и эффективности вариантов необходимо дальнейшее исследование среди более крупных групп пациентов.

Пероральные варианты

Традиционные пероральные препараты железа включают соли двухвалентного железа, глюконат железа, сукцинат железа и полимальтозу железа. Исследователям особенно запомнились четыре недавних достижения.

«Эти современные препараты железа связаны с большей эффективностью и меньшим количеством побочных эффектов, чем традиционные препараты железа, и более эффективны для повышения уровня Hgb», — пишут исследователи.

Один из этих вариантов — цитрат железа (FC) — в настоящее время показан для контроля уровня фосфатов в сыворотке у взрослых пациентов с ХБП, находящихся на диализе, и в качестве пероральной добавки железа для пациентов с дефицитом железа и независимой от диализа ХБП. Одобрение последовало за несколькими исследованиями фазы 3, показавшими, что добавка может в основном поглощаться желудочно-кишечным трактом (ЖКТ), что приводит к улучшению статуса железа и уровня гемоглобина (Hgb). Несколько других клинических испытаний показали, что ФК эффективен в снижении уровня фосфатов в сыворотке при различных формах и стадиях ХБП.

Мальтол железа предлагает вариант с повышенной биодоступностью и сниженной токсичностью для желудочно-кишечного тракта и в настоящее время одобрен для лечения взрослых пациентов с железодефицитной анемией и воспалительным заболеванием кишечника. Комплекс железа состоит из стабильного комплекса трехвалентного железа, связанного с 3 мальтоловыми лигандами.

Полипептид гема железа (HIP), пероральное железо нового поколения, использует гемпорфириновое кольцо для снабжения железом участков всасывания через мембранный белок, белок-носитель гема 1, на слизистой оболочке кишечника. Данные рандомизированных клинических испытаний показали, что препараты железа обладают улучшенной биодоступностью и переносимостью по сравнению с негемовым железом, хотя данные также показали, что его влияние на уровень Hgb, насыщение трансферрина и необходимую дозу эритропоэтина у пациентов существенно не отличается от такового при внутривенном введении. железо или пероральное негемовое железо. По словам исследователей, лечение также связано с увеличением затрат.

Четвертое железо — сахаросомное железо (SI) — имеет уникальную структуру, обеспечивающую абсорбцию железа через различные каналы, включая эндоцитоз, парацеллюлярный путь и М-клетки пейеровых бляшек. Исследователи отметили отсутствие доказательств, подтверждающих долгосрочную эффективность и безопасность СИ.

Варианты для внутривенного введения

Варианты для внутривенного введения — используемые для пациентов с непереносимостью пероральных вариантов или находящихся на гемодиализе — содержат 3 соединения нового поколения: ферумокситол, изомальтозат железа 1000 и карбоксимальтозу железа. Все 3 варианта обеспечивают высокую стабильность углеводной оболочки, предотвращая неконтролируемое высвобождение токсичного свободного железа, что позволяет полностью замещать дозы за 1 или 2 инфузии. Варианты также обладают низкой иммунологической активностью, что позволяет быстро вводить их в виде однократной инфузии без необходимости введения тестовой дозы.

Потенциал ингибиторов пролилгидроксилазы фактора, индуцируемого гипоксией (HIF)

По словам исследователей, «ингибиторы HIF пролилгидроксилазы (HIF-PH), также известные как стабилизаторы HIF, были введены для лечения почечной анемии, прежде всего за счет стимуляции эндогенной продукции ЭПО. Без использования ЭСС введение ингибиторов HIF-PH может повысить уровень Hgb у пациентов с ХБП, что означает, что патогенез почечной анемии обусловлен не только недостаточной продукцией ЭПО, но и дефектной трансляцией гена ЭПО».

Эти ингибиторы могут иметь несколько преимуществ по сравнению с препаратами ESA, в том числе возможность перорального введения и потенциальная способность активировать несколько генов-мишеней, отличных от гена ЭПО, что обеспечивает всасывание железа в желудочно-кишечном тракте, мобилизацию макрофагов в кровоток, транспорт железа, связанного с трансферрином, в костный мозг для эритропоэза. Также ожидается, что стоимость лечения будет ниже.