Солантра крем 1% 30г в наличии в 83 аптеках Москвы и Санкт-Петербурга
Солантра крем 1% 30г
Лекарственная форма
Крем от белого до светло-желтого цвета.
Состав
1 г крема содержит:
Действующее вещество: ивермектин 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 40,0 мг, изопропилпальмитат 40,0 мг, карбомер сополимер тип В 2,0 мг, диметикон 20 Cst 5,0 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг, цетиловый спирт 35,0 мг, стеариновый спирт 25,0 мг, макрогола цетостеалировый эфир 30,0 мг, сорбитана стеарат 20,0 мг, метилпарагидроксибензоат 2,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 1,0 мг, феноксиэтанол 10,0 мг, пропиленгликоль 20,0 мг, олеиловый спирт 20,0 мг, натрия гидроксида раствор 10% до pH 6,3±0,3, вода очищенная до 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство.
Фармакодинамика
Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами.
Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.
Механизм действия препарата Солантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 часов после применения препарата (Сmах: 2,1 ± 1,0 нг/мл, диапазон: 0,7-4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 ч составила 36 ± 16 нг ч/мл, диапазон: 14-75 нгч/мл).
Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч: 36 ± 16 нг ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч:134 ± 66 нг ч/мл).
Распределение
Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, за счет ингибиторов CYP3 А4.
Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 4А11 или 2Е1.
Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 или 3А4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3”-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Сmах и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Выведение
Конечный период полувыведения, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 часов, диапазон: 92-238 часов) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу один раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата.
Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра. Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Показания
Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не изучалась).
С осторожностью
Нарушение функции печени.
Беременность и лактация:
Беременность
Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограничены либо отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности при приеме ивермектина внутрь показали, что препарат обладает тератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низким системным воздействием при наружном применении в рекомендованной дозировке препарат обладает низким риском фетотоксичности у людей.
Применение препарата Солантра во время беременности не рекомендовано.
Период грудного вскармливания
После приема внутрь низкие концентрации ивермектина экскретируются в грудное молоко. При наружном применении препарата выделение ивермектина в грудное молоко не изучалось. Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные по результатам проведенных исследований на животных, также указывают на выделение ивермектина в грудное молоко. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. В случае необходимости применения препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом для принятия решения о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Только для наружного применения.
Наносить крем Солантра 1 раз в сутки ежедневно на протяжении всего курса лечения — до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.
При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения препарата лечение следует прекратить.
Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки.
Распределить лекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.
Препарат Солантра следует наносить только на лицо.
У пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции, такие как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи были отмечены менее чем у 1% пациентов, получавших лечение лекарственным препаратом при проведении клинических исследований.
Как правило, данные реакции носят легкий или умеренный характер и обычно ослабевают при продолжении терапии.
Значительных различий в профиле безопасности у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет и пациентов в возрасте старше 65 лет отмечено не было.
Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований препарата Солантра. Данные реакции классифицированы по системам органов и частоте развития следующим образом: очень часто ( 1/10), часто (от 1/100 до < 1/10), нечасто (от 1/1 000 до < 1/100), редко (от 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто Чувство жжения кожи
Нечасто Раздражение кожи, зуд, сухость кожи
Неизвестно Контактный дерматит, аллергические реакции
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки препарата Солантра не зарегистрировано.
При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных лекарственных форм ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела), наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают: судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.
При случайном приеме внутрь препарата проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и, при необходимости, искусственную вентиляцию легких) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения артериального давления).
Для предотвращения всасывания попавшего внутрь препарата может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Одновременное применение крема Солантра с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено.
Следует соблюдать осторожность при одновременнном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.
Особые указания
Лекарственный препарат содержит:
— цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные рекции со стороны кожи (например, контактный дерматит),
— метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, замедленного типа),
— пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
После нанесения лекарственного препарата необходимо вымыть руки.
После высыхания лекарственного препарата можно наносить косметические средства.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат Солантра не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Температура хранения
От 2C до 25C
Солантра крем д/наруж примен 1% 30г
Владелец регистрационного удостоверения:
GALDERMA, S.A. (Швейцария)
Произведено:
Laboratoires GALDERMA (Франция) Код ATX: D11AX22 (Ivermectin) Активное вещество: ивермектин (ivermectin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Солантра® |
Крем д/наружн. прим. 1%: тубы 15 г или 30 г
рег. №: ЛП-003692 от 20.06. 16 — ДействующееДата перерегистрации: 21.06.21 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Солантра
®Крем для наружного применения от белого до светло-желтого цвета.
| 1 г | |
| ивермектин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: глицерол — 40 мг, изопропилпальмитат — 40 мг, карбомер сополимер тип В — 2 мг, диметикон 20 Cst — 5 мг, динатрия эдетат — 0.5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.5 мг, цетиловый спирт — 35 мг, стеариловый спирт — 25 мг, макрогола цетостеариловый эфир — 30 мг, сорбитана стеарат — 20 мг, метилпарагидроксибензоат — 2 мг, пропилпарагидроксибензоат — 1 мг, феноксиэтанол — 10 мг, пропиленгликоль — 20 мг, олеиловый спирт — 20 мг, натрия гидроксида раствор 10% — до pH 6.3±0.3, вода очищенная — до 1000 мг.
15 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
30 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения воспалительных поражений кожи при розацеа Фармако-терапевтическая группа: Другие дерматологические препараты
Фармакологическое действие
Средство для наружного применения, относится к группе авермектина. Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
После наружного применения ивермектина Cmax в равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax 2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 ч составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч 134 ±66 нг×ч/мл).
In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.
Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3″-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmax и AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.
Показания активных веществ препарата Солантра
®
Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для наружного применения.
Применяют 1 раз/сут ежедневно на протяжении всего курса лечения — до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.
При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения лечение следует прекратить.
Наносят только на лицо.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — чувство жжения кожи; нечасто — раздражение кожи, зуд, сухость кожи; неизвестно — контактный дерматит, аллергические реакции, эритема.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ивермектину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушение функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушение функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
После нанесения данного средства необходимо вымыть руки.
Лекарственное взаимодействие
Ивермектин 1% крем (Soolantra) для воспалительных поражений розацеа
ДЖОН Д. ГАЗВУД, MD, MSPH, И КРИСТИНА ДЖОНСОН, MD, Система здравоохранения Университета Вирджинии, Шарлоттсвилль, Вирджиния
Раскрытие информации об авторе: Нет соответствующих финансовых связей.
Ивермектин 1% крем (Soolantra) представляет собой лекарство для местного применения, предназначенное для лечения воспалительных поражений розацеа. Механизм его действия неизвестен 1 , но может быть связан с сочетанием его противовоспалительного и противопаразитарного действия на клеща Demodex, который живет на коже и может вызывать симптомы розацеа.
| Препарат | Дозировка | Доза | Стоимость* |
|---|---|---|---|
| Крем (каждый грамм крема содержит 10 мг ивермектина) | $320 |
БЕЗОПАСНОСТЬ
Исследования показали, что крем с ивермектином безопасен и не вызывает серьезных побочных эффектов. В рандомизированных исследованиях частота побочных эффектов была аналогична таковой для носителя, геля метронидазола и азелаиновой кислоты (Azelex), и системных побочных эффектов не наблюдалось. 3–5 Два исследования, в которых участвовали 707 пациентов в течение одного года, не выявили проблем с безопасностью. 5 Крем с ивермектином является препаратом категории С для беременных Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
ПЕРЕНОСИМОСТЬ
Крем с ивермектином обычно хорошо переносится. Примерно один из 77 пациентов прекратит использование крема с ивермектином через 16 недель из-за побочных эффектов. 3,4 Для пациентов, использующих крем с ивермектином до одного года, каждый 83 прекратит лечение из-за побочных эффектов. 5 Сводные показатели отсева аналогичны для пациентов, использующих носитель, метронидазол крем или азелаиновую кислоту. 3–5 Небольшая часть пациентов (менее 2%) будут испытывать местные побочные эффекты, такие как ощущение жжения на коже (1,3%), раздражение кожи (1%), зуд (0,8%) и сухость кожи (0,7%). %). 6 Эти эффекты обычно преходящи и со временем уменьшаются.
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Крем с ивермектином приводит к исчезновению или почти полному исчезновению очагов розацеа у 40-80% пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами после трех месяцев лечения (число, необходимое для лечения [NNT] = 4-5). 3,4 Эти результаты были продемонстрированы в двух исследованиях, в которых сравнивали крем ивермектин с кремом плацебо у 1371 пациента с папуло-пустулезной розацеа средней и тяжелой степени.
Пациенты, использующие крем с ивермектином, чаще всего сообщали об улучшении симптомов как о «хорошем» или «отличном» (NNT = 3). Пациенты, сообщившие о том, что розацеа негативно повлияла на их качество жизни (NNT = 5), встречались реже. 4 Также сообщалось, что ивермектин более эффективен, чем местный метронидазол два раза в день (NNT = 11) после четырех месяцев лечения у пациентов с папуло-пустулезной розацеа средней и тяжелой степени. 3 После прекращения лечения симптомы вернутся в течение четырех месяцев примерно у половины пациентов. 7 Крем с ивермектином не изучался у пациентов с легкими формами розацеа.
Месячный запас крема с ивермектином (один 30-граммовый тюбик) стоит около 320 долларов. Для сравнения, другие средства местного лечения стоят примерно 120 долларов США за 45-граммовый тюбик крема метронидазола и 360 долларов США за 30-граммовый тюбик азелаиновой кислоты. Пероральный моногидрат доксициклина является менее дорогим вариантом без показаний, стоимость которого составляет около 35 долларов США за месячный курс (100 мг один раз в день).
ПРОСТОТА
Крем с ивермектином следует наносить один раз в день тонким слоем на все лицо. Пациентов следует проинструктировать избегать попадания в глаза, губы и слизистые оболочки, а также мыть руки после нанесения.
Крем с ивермектином является эффективным средством для лечения пустулезной розацеа средней и тяжелой степени, но он дороже, чем некоторые другие доступные методы лечения, и не изучался у пациентов с более легкими формами розацеа. Общий метронидазоловый крем является менее дорогой альтернативой, а пероральный доксициклин длительного действия может быть подходящим для пациентов, которым нужна более доступная альтернатива местному агенту.
обзора новых лекарств STEPS охватывают безопасность, переносимость, эффективность, цену и простоту. Каждый независимый обзор предоставляется авторами, не имеющими финансовой связи с производителем лекарств.
Эту серию координирует Аллен Ф.