Как доза, количество рецепторов, болезни и свойства препаратов влияют на их эффекты в организме. Почему одно и то же лекарство может действовать по-разному. Разница между эффективностью и действенностью лекарств.
Основные факторы, определяющие действие лекарственных препаратов
На эффект, оказываемый лекарством на организм, влияет целый ряд факторов. Рассмотрим наиболее важные из них:
1. Дозировка препарата
Действие лекарства усиливается с увеличением его количества, но лишь до определенного предела — точки насыщения рецепторов. После этого дальнейшее повышение дозы уже не приводит к усилению эффекта.
2. Количество и распределение рецепторов
Рецепторы могут по-разному экспрессироваться в различных тканях, что влияет на силу эффекта препарата в разных органах и системах.
Например:
- Бета-1 рецепторы наиболее сконцентрированы в сердце, поэтому бета-1-агонисты оказывают максимальное действие именно на сердечную мышцу.
- Бета-2 рецепторы преобладают в бронхах и артериях скелетных мышц, соответственно, бета-2-агонисты будут наиболее активны в этих тканях.
3. Патологические состояния
Различные заболевания могут существенно влиять на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств.
Показательный пример — изменение фармакокинетики дигоксина при хронической болезни почек (ХБП):
- Объем распределения дигоксина снижается
- Клиренс препарата уменьшается
- Период полувыведения увеличивается
В результате пациентам с ХБП требуется более низкая доза дигоксина по сравнению со здоровыми людьми для достижения терапевтической концентрации в крови.
4. Эффективность препарата
Эффективность — это способность лекарства активировать или блокировать рецепторы. Она определяет максимальный эффект, который может вызвать препарат независимо от дозы.
5. Активность/сродство препарата
Активность характеризует скорость связывания лекарства с рецептором и его высвобождения. Она определяет, какое количество препарата необходимо для получения определенного эффекта.
Чем выше сродство лекарства к рецептору:
- Тем быстрее оно связывается с рецептором (прямая скорость)
- Тем медленнее освобождается от рецептора (обратная скорость)
6. Эффективность vs действенность
Эти два понятия часто путают, но между ними есть важное различие:
- Эффективность определяет максимальный биологический ответ, который может вызвать препарат
- Действенность характеризует силу связывания лекарства с рецептором
По мере увеличения эффективности препарата возрастает и максимальная биологическая реакция, которую он способен вызвать.
Ключевые выводы
Действие лекарственных средств в организме определяется сложным взаимодействием многих факторов:
- Эффект зависит не только от дозы, но и от свойств самого препарата и состояния организма
- Распределение рецепторов в тканях обуславливает специфичность действия лекарств на разные органы
- При патологических состояниях фармакокинетика и фармакодинамика препаратов могут существенно меняться
- Важно различать понятия эффективности и действенности лекарственных средств
Понимание этих факторов критически важно для правильного назначения лекарственной терапии и прогнозирования ее результатов у конкретного пациента.
Виагра из Индии – популярные препараты для повышения потенции
Так уж устроен мужской организм, что со временем, у большинства мужчин происходит эректильная дисфункция. Зачастую, проблема кроется в психологии. Однако, если в этом плане все нормально, а нормального секса все-равно нет, в этом случае стоит обратить внимание на медицинские препараты, способствующие достижению нормальной потенции. Наибольшей популярностью среди средств данного спектра, имеют индийские препараты.
Содержание
- Популярность в Индии
- Как принимать препараты, стимулирующие потенцию
- Противопоказания
- Заключение
Популярность в Индии
В этой стране изготовление продукции для повышения потенции представляет собой гигантский бизнес. Согласно статистике, в 2015 году прибыль, полученная от этой сферы деятельности в Индии, составила около 71 миллиона долларов. В процентном соотношении, это 20 % от всех препаратов, предназначенных для повышения либидо. Интересно, что цена аналогов индийского производства существенно ниже (почти в 40 раз!) в сравнении с оригинальной Виагрой, произведенной в Швейцарии.
Такая низкая стоимость позволяет предположить, что лекарствами для нормализации потенции Индия способна обеспечить полмира. Но есть и некоторые «подводные камни», которые находятся в законодательной сфере. К примеру, Евросоюз категорически запрещает заказывать лекарства через интернет-магазин и принимать их, если они произведены в странах, не входящих в Европейскую экономическую зону.
Помимо этого, запрещено самостоятельно принимать таблетки, приобретенные без рецепта врача. Это касается любых лекарств, в том числе и для повышения потенции. Учитывая тот факт, что Швейцария не является членом Евросоюза, некоторые медицинские препараты, изготовленные за границами Евросоюза, швейцарцы могут привозить в свою страну.
Несмотря на имеющиеся ограничения, многие все-таки выписывают лекарства (типа Виагры) из Индии. Поговорим о самых распространенных из них и о том, как действует Виагра.
Сиалис. Препарат предназначен для усиления эректильной функции, что происходит благодаря расслаблению мышц пениса. Препарат усиливает кровоток в системе малого таза, что способствует более длительному времени полового акта. Благодаря прилившей крови появляется возможность совершения полового акта более длительное время. Применение Сиалиса обеспечивает более быстрое возбуждение. В качестве активного вещества, в данном случае, является тадалофил. Имеется препарат с похожим названием.
Левитра. Принцип действия этого лекарства основан на замедлении ферментов (фосфодиэстеразов) в человеческом организме. То есть обмен веществ замедляется, а за счет этого усиливается потенция.
Сухагра. Действует по тому же принципу, что и Виагра, способствуя интенсивному приливу крови к пенису. Его производит фармкомпания Сипла из Индии.
Камагра. В состав данного препарата включены два вещества, которые называются силденафил и дапоксетин. Благодаря их действию, улучшается качество полового акта, а также его длительность.
СуперТадарайз. Препарат также произведен в Индии, применяется не только для увеличения времени полового акта, но и его качества. В качестве активных веществ, в данном случае, выступают тадалафил и дапоксетин.
Супер Жевитра. Препарат индийского производства, рекомендуемый мужчинам, у которых происходит преждевременная эякуляция. Время полового акта увеличивается, а соответственно, и усиливаются ощущения, получаемые при достижении оргазма. В состав входят такие вещества как варденафил и дапоксетин.
Как принимать препараты, стимулирующие потенцию
К каждому медицинскому препарату имеется инструкция, с изучения которой и надо начинать прием. Все препараты такого плана, как правило, принимают минут за 15 до начала полового акта. В любом случае, нужно понимать, что таблетки лишь способствуют усилению естественной эрекции, которая, должна быть.
youtube.com/embed/tFN-D614U_c?feature=oembed» frameborder=»0″ allow=»accelerometer; autoplay; clipboard-write; encrypted-media; gyroscope; picture-in-picture; web-share» allowfullscreen=»»>К применению стимуляторов стоит относиться как к крайнему способу решения проблем интимного характера. Помимо использования препаратов, важно соблюдать и иные условия. К примеру, обеспечить себе нормальный образ жизни. Имеется ввиду: здоровый сон, ограничение приема тяжелой пищи и спиртных напитков, занятия физкультурой. Возможно, если проблема на начальном этапе, такие меры помогут вернуть потенцию, не прибегая к лекарственным препаратам.
Важно помнить, что любые лекарства не стоит принимать самостоятельно, без консультации с врачом. Выбирать метод лечения необходимо не по отзывам «бывалых», а по медицинским показаниям.
Противопоказания
В наши дни, любые вещи (в том числе и медицинские препараты) можно заказать через интернет-магазин, и их доставят с любого города и государства (только вопрос времени). Граждане должны сами понимать, насколько опасно бесконтрольное лечение, в том числе и эректильной дисфункции. Любой препарат, к сожалению, имеет противопоказания, среди которых:
- Сахарный диабет.
- Болезни сердца и сосудистой системы.
- Аллергия.
Заключение
По статистике, порядка трети женщин выдвигают в качестве причины для развода, качество либо полное отсутствие секса. Такая проблема вполне решаема, главное, подходить к ее устранению грамотно и действовать под руководством врача. Кроме медицинских препаратов, существуют альтернативные варианты повышения потенции — среди них использование механических расширителей ануса, лечение с помощью пчелиных укусов, применение вакуумных насадок (специальный прибор, купить который можно в аптеке). В любом случае, необходимо обращение к специалистам, которые помогут избавиться от пикантной проблемы.
youtube.com/embed/BAZmbK2THGY?feature=oembed» frameborder=»0″ allow=»accelerometer; autoplay; clipboard-write; encrypted-media; gyroscope; picture-in-picture; web-share» allowfullscreen=»»>Секс: чем опасны препараты, стимулирующие потенцию — 5 июля 2011
Все новостиНовосибирские власти заявили о готовности нового ЛДС к тестовому матчу
Мобилизованным дали по три года колонии за отказ участвовать в спецоперации: новости СВО за 6 апреля
В Новосибирске сдали ЖК «Никитина128». Скоро жители получат ключи от нового дома
Замглавы администрации Кировского района попал под уголовное дело
Сотрудников Росгвардии вызвали в школу на Первомайке из-за конфликта ученика с учителем
Под Новосибирском из-за паводка перекрыли дорогу
На форуме гостеприимства в Новосибирске публике скормили сырую рыбу — что еще там было интересного
Аж в носу свербит: 3 популярных ноты в духах, которые отпугивают всех — проверьте свой парфюм
Сироте дали 4 миллиона на квартиру после публикации на НГС и вмешательства СК
Тело женщины обнаружили под окнами дома на улице Кропоткина
Выбираем лучший бизнес: в Новосибирске прошла презентация пятой «Народной премии НГС»
Возле ТРК «Ройял парк» начались строительные работы — фото
«Терминал без батареек»: мать заявила, что ее ребенка высадили из автобуса в Новосибирске
Алло, мы ищем малый бизнес! Рассказываем, как попасть в новую номинацию «Народной премии НГС»
«Это попсово и заезжено»: Влад Лисовец назвал 3 вещи в весеннем гардеробе, от которых стоит избавиться
Читатели НГС выберут лучшие компании Новосибирска — ищем номинации для любимого бизнеса
Перья, блестки и огни — как Киркоров завел Новосибирск на юбилейном концерте (считаем наряды поп-короля)
«Имеются проблемы со здоровьем»: стало известно, почему мать не забрала 6-летнего сына из больницы
Стали известны имена ведущих «Народной премии НГС» в Новосибирске
Ветеран боевых действий из Маслянино погиб в спецоперации — он был добровольцем
Сыпь и лихорадка: врачи — о тифе, которым новосибирцы могут заразиться от клещей
Птицефабрика в Кольцово запускает цех за 250 миллионов — компанию обвиняли в неприятном запахе
Где можно освятить куличи и яйца на Пасху в Новосибирске: публикуем адреса
Отнял квартиру, избивал и окунал ребенка в унитаз. Мать двоих детей обвиняет бывшего мужа-военного в мошенничестве и издевательствах
В Новосибирске продают квартиру с восточной спальней и черными люстрами. Смотрим на интерьеры за 32 млн
Сколько новосибирцев призовут на срочную службу и когда: военный комиссар НСО — о весеннем призыве
Справится даже пятиклассник: попробуйте решить эти 10 математических задач без калькулятора
«Собака невыездная»: семья из Новосибирска полетела на отдых в Таиланд с чихуа-хуа — обратно животное не выпустили
В мэрии назвали сроки проверки дорог у нового ЛДС: нужно узнать, соответствуют ли они нормам
Квартиру бывшего топ-менеджера клиники Мешалкина передали государству — она стоит 37 млн
«Вы умерли. Ну умерли, и всё»: как чиновники похоронили 64-летнего художника, лишив пенсии
Отделочника из Советского района отправили в колонию за содействие терроризму
Скончалась одна из старейших журналисток новосибирского Академгородка
Владельцы магазинов на площади Кондратюка пожаловались мэру на кучу снега поперек тротуара
«Мальчика пнули в живот»: в развлекательном центре повздорили дети — пострадавшего увезли с болями
«Не убирали снег неделями»: владельцы дорогих квартир на Родниках показали видео с затопленными подвалами
Ты масик или тюбик? Девушки придумали смешные названия для разных типов парней — угадайте значение
Увидели в газете и встали в очередь: что за чудо-эликсиры от всех болезней продают старикам по всей стране
Юбилейная: НГС запускает пятую «Народную премию» — мы ждем номинантов
Все новости
Поделиться
Рисковать с лекарствами нельзя. Большинство людей это понимают, но все-таки продолжают заниматься самолечением. Это приводит к печальным последствиям. Эректильная дисфункция — заболевание, о котором мужчины предпочитают молчать и часто лечатся самостоятельно, ставя себе диагноз, советуясь с интернетом, и покупают лекарства, которые активно рекламируются. А они небезопасны, и это можно не понять, просто прочитав аннотацию.
В группе риска в первую очередь те мужчины, которые страдают ишемической болезнью сердца. Им приходится принимать препараты, содержащие нитраты. Употребление лекарств, стимулирующих потенцию, может привести к коллапсу и даже к остановке сердца. Если есть малейшие подозрения на сбои в работе сердца, то пить стимулирующие препараты можно только под наблюдением врача.
Некоторые препараты, повышающие потенцию, могут вызывать аллергическую реакцию — покраснение кожи, зуд и отеки. Тем, кто страдает аллергией, надо быть внимательными при выборе лекарства.
Употребление стимуляторов может вызвать негативную реакцию у тех, кто страдает перепадами кровяного давления. Лекарства могут поднимать давление, а это в свою очередь может быть причиной различных заболеваний.
Еще одна группа риска — диабетики. Не все препараты хорошо взаимодействуют с инсулином.
Нельзя смешивать стимуляторы и алкоголь. Реакция может быть непредсказуемой.
Те, у кого проблемы с желудочно-кишечным трактом, должны учесть побочные эффекты стимуляторов. От них могут быть запоры, или, наоборот, диарея.
В жаркую погоду, когда кровеносная система работает на «повышенных оборотах», пить стимулирующие лекарства надо осторожно, чтобы не перегружать сердце.
Не надо заниматься тяжелой работой, если предстоит употреблять такие препараты. И не стоит смешивать их с другими сильнодействующими препаратами. Неизвестно, чем это кончится.
Если ты не можешь найти ответы на важные для тебя вопросы — пиши нам [email protected]. Редакция he поможет разобраться в любой теме.
Фото shutterstock.com
- ЛАЙК0
- СМЕХ0
- УДИВЛЕНИЕ0
- ГНЕВ0
- ПЕЧАЛЬ0
Увидели опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl+Enter
КОММЕНТАРИИ0
Гость
Войти
Новости СМИ2
Новости СМИ2
Профиль препарата Амфетамин | www.
emcdda.europa.euСинтетическое вещество. Обычно выглядит как белый порошок, действует как стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). Считается, что амфетамин был впервые изготовлен в 1880-х годах немецким химиком Лейкартом, хотя доказательств этому нет. Похоже, что, как и в случае с метамфетамином, систематические исследования его химии не проводились до начала двадцатого века. Амфетамин имеет ограниченное терапевтическое применение, но большая его часть производится в подпольных лабораториях в Европе. Он находится под международным контролем и тесно связан с метамфетамином.
ХимияАмфетамин (CAS-300-62-9) относится к семейству фенетиламинов, которое включает в себя ряд веществ, которые могут быть стимуляторами, энтактогенами или галлюциногенами. Таким образом, амфетамин представляет собой α-метилфенетиламин.
Согласно IUPAC, полное систематическое название α-метилбензолэтанамин. Асимметричный α-углеродный атом дает два энантиомера. Эти две формы ранее назывались [–]- или l -стереоизомером и [+]- или d -стереоизомер, но в современном использовании определяются как R- и S -стереоизомеры.
Молекулярная структура
Молекулярная формула: C 9 H 13 N
Молекулярный вес: 135,2 Наиболее распространенной солью является сульфат (CAS-60-13-9): белый или почти белый порошок, растворимый в воде. Незаконные продукты в основном состоят из порошков. Таблетки, содержащие амфетамин, могут иметь логотипы, похожие на логотипы МДМА и других таблеток экстази.
к началу страницы
ФармакологияАмфетамин является стимулятором ЦНС, который вызывает гипертонию и тахикардию с чувством повышенной уверенности, общительности и энергии. Он подавляет аппетит и усталость и приводит к бессоннице. После перорального применения эффекты обычно начинаются в течение 30 минут и продолжаются в течение многих часов. Позже пользователи могут чувствовать себя раздражительными, беспокойными, тревожными, подавленными и вялыми. Повышает активность норадреналиновой и дофаминовой нейротрансмиттерных систем. Амфетамин менее эффективен, чем метамфетамин, но в неконтролируемых ситуациях эффекты почти неразличимы. S -изомер обладает большей активностью, чем R -изомер. Быстро всасывается после приема внутрь. После однократного перорального приема 10 мг максимальные уровни в плазме составляют около 0,02 мг/л. Период полувыведения из плазмы колеблется от 4 до 12 часов и зависит от pH мочи: щелочная среда мочи снижает скорость выведения. Основным метаболитом является 1-фенил-2-пропанон с меньшим количеством 4-гидроксиамфетамина. Анализ амфетамина в моче сбивает с толку, поскольку он является метаболитом метамфетамина и некоторых лекарственных препаратов. Острая интоксикация вызывает серьезные сердечно-сосудистые нарушения, а также поведенческие проблемы, которые включают возбуждение, спутанность сознания, паранойю, импульсивность и насилие. Хроническое употребление амфетамина вызывает нейрохимические и нейроанатомические изменения. Зависимость, о чем свидетельствует повышенная толерантность, приводит к ухудшению памяти, принятию решений и вербальному мышлению. Некоторые симптомы напоминают симптомы параноидной шизофрении. Эти эффекты могут длиться дольше, чем употребление наркотиков, хотя часто они со временем исчезают. Инъекционное введение амфетамина сопряжено с той же опасностью вирусной инфекции (например, ВИЧ и гепатита), что и другие инъекционные наркотики, такие как героин. Смертельные случаи, непосредственно связанные с амфетамином, редки. Предполагаемая минимальная летальная доза для взрослых без зависимости составляет 200 мг.
к началу страницы
Синтез и прекурсорыНаиболее распространенным способом синтеза является метод Лейкарта. смесь R- и S -энантиомеров. Гораздо менее распространенный, но стереоселективный метод заключается в восстановлении соответствующих диастереоизомеров норэфедрина или норпсевдоэфедрина. Эти прекурсоры (1-фенил-2-пропанон, норэфедрин и норпсевдоэфедрин) перечислены в Таблице I Организации Объединенных Наций 19. 88 Конвенция о борьбе против незаконного оборота наркотических средств и психотропных веществ. Соответствующее законодательство ЕС изложено в Регламенте Совета (ЕЭС) № 3677/90 (с последующими изменениями), который регулирует торговлю между ЕС и третьими странами.
к началу страницы
Способ примененияАмфетамин можно принимать внутрь, вдыхать и, реже, инъекционно. В отличие от гидрохлорида метамфетамина, сульфат амфетамина недостаточно летуч для курения. При приеме внутрь доза может варьироваться от нескольких десятков до нескольких сотен миллиграммов в зависимости от степени чистоты.
начало страницы
Другие названияТермин амфетамин (международное непатентованное название: МНН) относится к рацемической смеси двух энантиомеров. Амфетамин также является названием, требуемым Директивами 65/65/ЕЕС и 92/27/ЕЕС для маркировки лекарственных средств в ЕС. Дексамфетамин является МНН для ( S ) — энантиомера α-метилбензолэтанамина, также известного как (+)-α-метилфенетиламин. Левамфетамин представляет собой энантиомер ( R )-α-метилбензолэтанамина, также известный как (–)-α-метилфенетиламин. Другие часто используемые химические названия включают 1-фенил-2-аминопропан и фенилиопропиламин. Амфетамин иногда включается вместе с метамфетамином и другими менее распространенными веществами (например, бензфетамином) под общим заголовком «амфетамины». Существуют сотни других синонимов и проприетарных названий. «Уличные» термины включают скорость, базу и свист.
к началу страницы
АнализПолевой тест Marquis дает оранжево-коричневую окраску. Тест Саймона дает красную окраску, которая отличает амфетамин (первичный амин) от вторичных аминов, таких как метамфетамин (синяя окраска). Масс-спектр показывает небольшую структуру с основным ионом на мкм / z = 44. Идентификация с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии может быть улучшена с помощью N -дериватизации, т.е. с использованием сероуглерода для образования изотиоцианата. При газовой хроматографии предел обнаружения в моче <10 мкг/л.
к началу страницы
Контрольный статусR- и S -энантиомеры (левамфетамин и дексамфетамин соответственно), а также рацемат (50:50 смесь S и R- -стереоизомеры) включены в Список II Конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах 1971 года.
к началу страницы
Медицинское применениеАмфетамин иногда применяется в терапевтических целях при лечении нарколепсии и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
начало страницы
Публикации
Анализ сточных вод и лекарства — европейское исследование (март 2023 г.)
В этом «Взгляде на наркотики» изложены результаты крупнейшего на сегодняшний день европейского проекта в области новой науки анализа сточных вод. В рамках рассматриваемого проекта были проанализированы сточные воды примерно в 80 европейских городах, чтобы изучить привычки употребления наркотиков их жителями.
Европейский веб-опрос о наркотиках 2021: Украина (июль 2022 г.)
Европейский веб-опрос о наркотиках собирал данные в марте и мае 2021 года о людях, употребляющих наркотики, в возрасте 18 лет и старше, проживающих в 21 стране ЕС и 9 странах, не входящих в ЕС, включая Украину. В этот период население многих европейских и соседних стран испытывало связанные с COVID-19…
Европейский веб-опрос о наркотиках 2021: Грузия (июль 2022 г.)
Европейский веб-опрос о наркотиках собирал данные с марта по май 2021 г. о людях, употребляющих наркотики, в возрасте 18 лет и старше, проживающих в Грузии. В этот период население многих европейских и соседних стран болело COVID-19.- связанные с блокировкой или ограничениями. Если не указано иное…
Европейский веб-опрос о наркотиках 2021: Ливан (июль 2022 г.)
Европейский веб-опрос о наркотиках собрал данные в марте и мае 2021 г. от людей, употребляющих наркотики, в возрасте 18 лет и старше, проживающих в 21 ЕС и 9 странах -страны ЕС, включая Ливан. В этот период население многих европейских и соседних стран испытывало связанные с COVID-19…
Европейский доклад о наркотиках, 2022 г.: тенденции и изменения (июнь 2022 г.)
В отчете «Тенденции и события» представлен последний анализ ситуации с наркотиками в Европе, проведенный EMCDDA. Сосредоточив внимание на употреблении незаконных наркотиков, связанном с этим вреде и предложении наркотиков, отчет содержит исчерпывающий набор национальных данных по этим темам и ключевым мероприятиям по снижению вреда.
Европейский веб-опрос о наркотиках, 2021 г.: Западные Балканы (январь 2022 г.)
Европейский веб-опрос о наркотиках собрал данные в период с марта по апрель 2021 г. от людей, употребляющих наркотики, в возрасте 18 лет и старше, проживающих в 21 ЕС и 9 странах ЕС.страны, не входящие в ЕС. В этом информационном бюллетене представлены некоторые выводы высшего уровня из пяти стран Западных Балкан.
- Показать больше
начало страницы
Инфографика и средства массовой информации
Инфографика: клиенты, проходящие лечение от амфетаминов в Европе
Краткий обзор — оценки потребления наркотиков в Европейском союзе (обновлено в июне 2022 г. )
Запись рынков наркотиков ЕС: пресс-конференция кокаина и метамфетамина
Изъятия амфетамина в ЕС (обновлено в июне 2021 г.)
Цена и чистота амфетамина в Европейском союзе (обновлено в июне 2021 г.)
Видео: Европейский доклад о наркотиках 2021 г. — основные моменты
- Показать больше
к началу страницы
БиблиографияИверсен, Л. (2006), Скорость, экстази, риталин: наука об амфетаминах , Oxford University Press, Оксфорд.
Кинг, Л.А. и Макдермотт, С. (2004), «Наркотики злоупотребления», в: Моффат, А.С., Осселтон, М.Д. и Уиддоп, Б. (ред.) Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons , 3-е изд. , Том. 1, стр. 37–52, Pharmaceutical Press, Лондон.
Moffat, A.C., Osselton, MD и Widdop, B, (eds.) (2004), Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons , 3rd edn, Vol. 2, Pharmaceutical Press, Лондон.
United Nations (2006), Многоязычный словарь наркотических средств и психотропных веществ, находящихся под международным контролем , Организация Объединенных Наций, Нью-Йорк.
Организация Объединенных Наций (2006 г.), Рекомендуемые методы идентификации и анализа амфетамина, метамфетамина и их аналогов с замещенным кольцом в изъятых материалах (пересмотренное и обновленное), Руководство для использования национальными лабораториями по тестированию наркотиков , Организация Объединенных Наций, Нью-Йорк.
Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности (2003 г.), Глобальный обзор экстази и амфетаминов, 2003 г. , Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности, Вена (http://www. unodc.org/pdf/publications/report_ats_2003-09-23_1.pdf).
Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности (2004 г.), World Drug Report 2004 , Vol. 1: Анализ , Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности, Вена (http://www.unodc.org/pdf/WDR_2004/volume_1.pdf).
к началу страницы
3. Факторы, влияющие на действие лекарства – Принципы фармакологии – Учебное пособие
Основная часть
Эффект, который может иметь лекарство
- Дозировка препарата: действие препарата увеличивается с увеличением количества препарата до ТОЧКА НАСЫЩЕНИЯ РЕЦЕПТОРА
- Количество рецепторов: рецепторов могут по-разному экспрессироваться в одной ткани в другой и, следовательно, опосредовать различные уровни биологических реакций.
- Пример: Бета-1 рецепторы наиболее сконцентрированы в сердце; следовательно, бета-1-агонисты оказывают наибольший эффект на сердце. Рецепторы бета-2 наиболее экспрессированы в бронхиолах легких и артериях скелетных мышц; поэтому бета-2-агонисты оказывают наибольший эффект именно на эти ткани и органы.
- Болезненные состояния: болезненных состояний могут влиять на лекарственную фармакологию
- Пример: резкое изменение фармакокинетики лекарства у пациента с хроническим заболеванием почек
- Объем распределения дигоксина снижается при хроническом заболевании почек [ХБП]. Клиренс также снижается, вызывая увеличение периода полувыведения дигоксина, а это означает, что пациенту с ХБП фактически требуется более низкая доза, чем пациенту с нормально функционирующей почкой, для достижения безопасных и эффективных уровней дигоксина.
- Пример: резкое изменение фармакокинетики лекарства у пациента с хроническим заболеванием почек
- Эффективность лекарства/собственная активность: способность активировать или блокировать рецептор: максимальный эффект, который лекарство может произвести независимо от дозы
- Активность/сродство лекарственного средства: скорость связывания лекарственного средства с рецептором и высвобождения лекарственного средства из рецептора: количество лекарственного средства, необходимое для получения определенного эффекта : сродство лекарственного средства к рецептору:
См. тем быстрее он связывается со своим рецептором (прямая скорость) и тем медленнее освобождается от своего рецептора (обратная скорость).
Эффективность против действенности: По мере увеличения эффективности лекарства увеличивается и максимальная биологическая реакция, которую оно может вызвать. Эффективность нельзя изменить, увеличив дозу сверх той, которая вызывает максимальный ответ, поскольку это является неотъемлемой характеристикой препарата. Хотя эффективность также является неотъемлемым свойством данного лекарственного средства, эффекты лекарства могут быть усилены при использовании более высоких доз, поскольку эффективность относится к скорости связывания и диссоциации лекарственного средства с рецептором, тогда как эффективность относится к результирующей биологической реакции.
ЭФФЕКТИВНОСТЬ лекарства имеет более важное клиническое значение, чем
ЭФФЕКТИВНОСТЬ , так как можно было манипулировать дозой лекарства для получения желаемой реакции в случае лекарства с низкой эффективностью, но нельзя было манипулировать таким же образом с лекарством с низкой эффективностью.