Какие современные антигельминтные средства наиболее эффективны. Как развивается резистентность паразитов к противоглистным препаратам. Каковы перспективы создания новых антигельминтиков широкого спектра действия. Почему важно рационально использовать противопаразитарные средства.
Современные антигельминтные препараты широкого спектра действия
Борьба с гельминтозами остается актуальной проблемой как в ветеринарии, так и в медицине. В последние годы появились новые классы антигельминтных средств, обладающих высокой эффективностью против широкого спектра паразитических червей.
Аминоацетонитрильные производные (AADs)
Одним из перспективных направлений стала разработка аминоацетонитрильных производных (AADs). К этому классу относится монепантел — препарат, эффективный против различных видов нематод, в том числе устойчивых к другим антигельминтикам.
Каковы преимущества монепантела? Исследования показали, что он полностью эффективен против полирезистентных видов, таких как Trichostrongylus colubriformis и Haemonchus contortus. Это делает монепантел ценным средством для борьбы с устойчивыми к антигельминтикам паразитами.
Циклооктадепсипептиды
Еще одним новым классом противоглистных средств стали циклооктадепсипептиды. К ним относится эмодепсид — препарат, действующий на калиевые каналы паразитов. Эмодепсид эффективен против широкого спектра нематод и цестод.
В чем особенность механизма действия эмодепсида? Он воздействует на специфические калиевые каналы SLO-1 паразитов, что приводит к параличу и гибели гельминтов. Такой уникальный механизм снижает риск развития резистентности.
Комбинированные препараты
Эффективным подходом стало создание комбинированных антигельминтных средств. Примером служит сочетание дерквантела и абамектина. Такая комбинация показала высокую активность против устойчивых к глистогонным средствам нематод овец.
Почему комбинированные препараты более эффективны? Сочетание веществ с разными механизмами действия позволяет воздействовать на паразитов комплексно и снижает вероятность развития резистентности.
Проблема резистентности паразитов к антигельминтикам
Развитие устойчивости гельминтов к противопаразитарным средствам становится все более серьезной проблемой как в ветеринарии, так и в медицине.
Механизмы формирования резистентности
Каким образом паразиты приобретают устойчивость к антигельминтикам? Основные механизмы включают:
- Изменение молекулярной мишени препарата
- Усиление метаболизма и выведения лекарства
- Снижение проницаемости покровов для действующего вещества
- Активация систем выброса ксенобиотиков
Развитие резистентности происходит в результате селекции устойчивых особей при многократном применении одних и тех же средств.
Распространенность резистентных штаммов
Насколько широко распространена проблема устойчивости паразитов? Исследования показывают, что резистентные штаммы нематод встречаются во многих регионах мира. Особенно остро стоит проблема у мелких жвачных животных.
Так, в Великобритании выявлены устойчивые к большинству антигельминтиков желудочно-кишечные нематоды овец. Аналогичная ситуация наблюдается в странах Южной Америки, Австралии, Новой Зеландии.
Стратегии преодоления резистентности
Какие подходы позволяют бороться с устойчивостью паразитов? Основные стратегии включают:
- Разработку новых классов антигельминтиков с уникальными механизмами действия
- Применение комбинированных препаратов
- Ротацию используемых средств
- Целевую обработку только зараженных животных
- Поддержание популяции восприимчивых паразитов
Рациональное использование противопаразитарных средств позволяет замедлить развитие резистентности.
Перспективные направления создания новых антигельминтиков
Разработка инновационных противоглистных препаратов остается актуальной задачей фармакологии. Какие направления считаются наиболее перспективными?
Поиск новых молекулярных мишеней
Одним из ключевых подходов является идентификация уникальных для паразитов молекулярных мишеней. Это позволяет создавать высокоспецифичные препараты с минимальным воздействием на организм хозяина.
Какие мишени изучаются в настоящее время? Среди перспективных направлений:
- Ферменты метаболизма паразитов
- Специфические рецепторы и ионные каналы
- Компоненты нервной системы гельминтов
- Белки, участвующие в развитии и размножении паразитов
Применение нанотехнологий
Как нанотехнологии могут улучшить антигельминтные препараты? Наноносители способны:
- Повысить биодоступность действующих веществ
- Обеспечить целевую доставку к паразитам
- Пролонгировать действие препаратов
- Снизить токсичность для организма хозяина
Разработка наноформ существующих и новых антигельминтиков — перспективное направление исследований.
Создание препаратов природного происхождения
Поиск противоглистных средств среди природных соединений также представляет интерес. Какие преимущества могут иметь препараты природного происхождения?
- Низкая токсичность
- Комплексное воздействие на паразитов
- Меньший риск развития резистентности
- Дополнительные полезные эффекты (иммуномодулирующий, противовоспалительный и др.)
Изучаются антигельминтные свойства экстрактов растений, грибов, морских организмов.
Рациональное применение антигельминтных средств
Правильное использование противоглистных препаратов критически важно для сохранения их эффективности. Какие принципы следует соблюдать?
Точная диагностика
Почему важна точная диагностика перед назначением антигельминтиков? Это позволяет:
- Подобрать наиболее эффективный препарат
- Избежать необоснованного применения лекарств
- Оценить эффективность лечения
Современные методы, такие как ПЦР-диагностика, повышают точность выявления паразитов.
Индивидуальный подбор дозировки
Как правильно подобрать дозу антигельминтика? Необходимо учитывать:
- Вид и возраст животного/пациента
- Массу тела
- Интенсивность инвазии
- Наличие сопутствующих заболеваний
Индивидуальный подход позволяет достичь максимальной эффективности при минимальном риске побочных эффектов.
Комплексный подход к профилактике
Почему одного применения антигельминтиков недостаточно? Комплексная профилактика должна включать:
- Гигиенические мероприятия
- Контроль промежуточных хозяев
- Повышение резистентности организма
- Регулярные обследования
Только сочетание различных мер позволяет эффективно контролировать распространение гельминтозов.
Перспективы применения новых антигельминтных средств
Разработка инновационных противоглистных препаратов открывает новые возможности в борьбе с паразитарными заболеваниями. Каковы основные перспективы их применения?
Повышение эффективности лечения
Как новые антигельминтики могут улучшить результаты терапии? Они позволяют:
- Воздействовать на устойчивые к традиционным средствам штаммы паразитов
- Сократить длительность курса лечения
- Снизить вероятность повторного заражения
- Уменьшить риск побочных эффектов
Это особенно важно при лечении тяжелых и хронических форм гельминтозов.
Расширение возможностей профилактики
Какие преимущества дают новые препараты в профилактике гельминтозов?
- Более длительный защитный эффект
- Возможность одновременной защиты от нескольких видов паразитов
- Удобные лекарственные формы для массовой профилактики
- Снижение риска формирования резистентности при регулярном применении
Это позволяет более эффективно контролировать распространение паразитарных заболеваний в популяциях животных и людей.
Новые области применения
В каких еще сферах могут найти применение современные антигельминтики?
- Лечение паразитарных заболеваний у экзотических и диких животных
- Борьба с гельминтозами в аквакультуре
- Защита сельскохозяйственных культур от паразитических нематод
- Разработка новых ветеринарных препаратов комплексного действия
Расширение спектра применения антигельминтных средств открывает новые возможности в различных отраслях.
Новые достижения в области антигельминтных препаратов в ветеринарии.
Новый класс антигельминтных средств, эффективных против лекарственно-устойчивых нематод
- Р. Каминский, П. Дюкрей, П. Мезер
- 2008
Биология
Природа
Различия в эффективности монепантела, дерквантела и абамектина против полирезистентных нематод овец
- Р. Каминский, Б. Бапст, Х. Загер
- 2010
Медицина, биология
Паразитологические исследования
colubRiformis, но не была эффективна против личиночных стадий цирюльника H. contortu.Эффективность комбинированной пероральной формы дерквантел-абамектин против взрослых и личиночных стадий нематод у овец, включая штаммы, устойчивые к глистогонным препаратам.
- Peter R Little, A. Hodge, G. Conder
- 2011
Биология, медицина
Ветеринарная паразитология
Новые антигельминтные средства для домашнего скота: время пришло.
- B. Besier
- 2007
Медицина, биология
Тенденции паразитологии
Эмодепсид и калиевые каналы SL0-1: обзор.
- R. Martin, S. Buxton, C. Neveu, C. Charvet, A. Robertson
- 2012
Биология
Экспериментальная паразитология
Антигельминтная резистентность паразитов лошадей – обнаружение, потенциальное клиническое значение и значение для контроля 900 03
- G.
- 2012
Samson-HimmelstjernaBiology
Эффективность комбинированного перорального препарата дерквантел-абамектин против устойчивых к глистогонным препаратам желудочно-кишечных нематод овец в Великобритании.
- T. Geurden, A. Hodge, D. Bartram
- 2012
Биология, медицина
Ветеринарная паразитология
Действие комбинаций эмодепсида и празиквантела на паразитов рептилий и палочек ents
- Х. Мельхорн, Г. Шмаль , M. Frese, I. Mevissen, A. Harder, K. Krieger
- 2005
Biology
Parasitology Research
Фармакологические подходы к рационализации использования эндопаразитарных препаратов у мелких животных.
- С. С. Санчес Бруни, Д. Г. Джонс, К. Маккеллар
- 2006
Биология, медицина
Журнал ветеринарной фармакологии и терапии
Циклооктадепсипептиды – новый класс антигельминтно-активных соединений
- А. Хардер, Г. фон Самсон-Химмельстьерна
- 2002
Биология
Исследования в области паразитологии
Трибендимидин | КАС № 115103-15-6 | МедКоо
Синоним: Трибендимидин
ИЮПАК/Химическое название: Этанимидамид, N’,N»’-(1,4-фениленбис(метилидиннитрило-4,1-фенилен))бис(N,N-диметил-трибендимидин
Ключ ИнЧи: XOIOGKHKNQYULW-HTNNXBMUSA-N
Код ИнЧи: ВЧИ=1С/С28х42Н6/с1-21(33(3)4)31-27-15-11-25(12-16-27)29-19-23-7-9-24(10-8-23) 20-30-26-13-17-28(18-14-26)32-22(2)34(5)6/h7-20H,1-6h4/b29-19+,30-20+,31- 21+,32-22+
СМАЙЛЫ Код: C/C(N(C)C)=N\C1=CC=C(/N=C/C2=CC=C(/C=N/C3=CC=C(/N=C(N(C)) В)\С)С=С3)С=С2)С=С1
Появление: Твердый порошок
Чистота: >98% (или см.
Состояние доставки: Транспортируется при температуре окружающей среды как неопасный химикат. Этот продукт достаточно стабилен в течение нескольких недель при обычной доставке и времени, проведенном на таможне.
Условия хранения: Сухой, темный и при температуре от 0 до 4 C на короткое время (от дней до недель) или от -20 C на длительный срок (от месяцев до лет).
Растворимость: Растворим в ДМСО
Срок годности: >3 лет при правильном хранении
Препаративная форма: Этот препарат может быть приготовлен в ДМСО.
Хранение стокового раствора: 0–4 C на короткий срок (от дней до недель) или -20 C на длительный срок (месяцы).
Тарифный код ТН ВЭД: 2934.99.9001
Инструкция:
Посмотреть инструкцию по обращению
Следующие данные основаны на
продукт
молекулярная масса
452. 606
Удельная молекулярная масса партии может варьироваться от партии к партии из-за степени гидратации, которая будет влиять на объемы растворителя, необходимые для приготовления исходных растворов.
| Концентрация / объем растворителя / масса | 1 мг | 5 мг | 10 мг |
|---|---|---|---|
| 1 мМ | 1,15 мл | 5,76 мл | 11,51 мл |
| 5 мМ | 0,23 мл | 1,15 мл | 2,3 мл |
| 10 мМ | 0,12 мл | 0,58 мл | 1,15 мл |
| 50 мМ | 0,02 мл | 0,12 мл | 0,23 мл |
1: Lv S, Ding W, Bergquist R, Yang G, Guo J, Zhou XN. Швейцарско-китайское сотрудничество в области тропической медицины: роль профессора Марселя Таннера. Болезни. 2022 8 октября; 10 (4): 83. doi: 10.3390/diseases10040083. PMID: 36278582; PMCID: PMC9624330.
2: Qian MB, Patel C, Palmeirim MS, Wang X, Schindler C, Utzinger J, Zhou XN, Keizer J.
Эффективность препаратов против клонорхоза и описторхоза: систематический обзор и сетевой метаанализ. Ланцет Микроб. 2022 авг;3(8):e616-e624. doi: 10.1016/S2666-5247(22)00026-X. Epub 2022 Jun 10. PMID: 35697047.
3: Yufen W, Xinru L, Jian X, Huolele, Zhihua J, Yu C, Mingyong L, Haobing Z. Метаболические изменения у Clonorchis sinensis после лечения трибендимидином и празиквантом in vivo. Acta Trop. 2022 июнь;230:106330. doi: 10.1016/j.actatropica.2022.106330. Epub 2022, 25 января. PMID: 35090859.
4: Keizer J, Häberli C. Оценка коммерчески доступных антигельминтных средств в лабораторных моделях кишечных нематодных инфекций человека. ACS Infect Dis. 2021 14 мая; 7(5):1177-1185. doi: 10.1021/acsinfecdis.0c00719. Epub 2021, 7 января. PMID: 33410658.
5: Брюсси Дж. М., Хиросигэ Н., Неодо А., Кулибали Дж. Т., Пфистер М., Кейзер Дж. Популяционная фармакокинетика и анализ реакции на воздействие трибендимидина для улучшения лечения детей с анкилостомозом. Противомикробные агенты Chemother.
2021 20 января; 65 (2): e01778-20. doi: 10.1128/AAC.01778-20. PMID: 33139293; PMCID: PMC7848977.
6: Brussee JM, Neodo A, Schulz JD, Coulibaly JT, Pfister M, Keizer J. Фармакометрический анализ монотерапии трибендимидином и комбинированной терапии для достижения высоких показателей излечения у пациентов с анкилостомозом. Противомикробные агенты Chemother. 2021 20 января; 65 (2): e00714-20. doi: 10.1128/AAC.00714-20. PMID: 33139276; PMCID: PMC7849000.
7: Barda B, Schindler C, Wampfler R, Ame S, Ali SM, Keizer J. Сравнение ПЦР в реальном времени и метода Като-Каца для диагностики гельминтозов, передающихся через почву, и оценки излечения в рандомизированном контролируемом пробный. БМС микробиол. 2020 2 окт; 20(1):298. doi: 10.1186/s12866-020-01963-9. PMID: 33008301; PMCID: PMC7531123.
8: Qian MB, Zhou CH, Zhu HH, Zhu TJ, Huang JL, Chen YD, Zhou XN. От осведомленности к действиям: участие NIPD в борьбе с пищевым клонорхозом. Ад Паразитол. 2020;110:245-267. doi: 10.
1016/bs.apar.2020.04.004. Epub 2020, 18 мая. PMID: 32563327.
9: Zhang H, Liu C, Zheng Q. Разработка и применение противогельминтных препаратов в Китае. Acta Trop. 2019 Декабрь;200:105181. doi: 10.1016/j.actatropica.2019.105181. Epub 2019, 19 сентября. PMID: 31542370.
10: Чоудхари С., Типтон Дж. Г., Абонгва М., Брюэр М. Т., Челладураи Дж. Дж., Массельман Н., Мартин Р. Дж., Робертсон А. П. Фармакологическая характеристика гомомерного никотинового ацетилхолинового рецептора, образованного Ancylostoma caninum ACR-16. Инвертировать нейроски. 2019 5 сентября; 19(4):11. doi: 10.1007/s10158-019-0231-0. PMID: 31486912; PMCID: PMC7869652.
11: Кортес-Майя С., Морено-Эррера А., Палос И., Ривера Г. Старые противопротозойные препараты: они все еще жизнеспособны при паразитарных инфекциях или новые варианты при других заболеваниях? Курр Мед Хим. 2020;27(32):5403-5428. дои: 10.2174/0929867326666190628163633. PMID: 31264538.
12: Meister I, Assawasuwannakit P, Vanobberghen F, Penny MA, Odermatt P, Sayasone S, Huwyler J, Tarning J, Keizer J.
Объединенный популяционный фармакокинетический анализ трибендимидина для лечения Инфекции Opisthorchis viverrini . Противомикробные агенты Chemother. 27 марта 2019 г .; 63 (4): e01391-18. doi: 10.1128/AAC.01391-18. PMID: 30718244; PMCID: PMC6437521.
13: Пахарукова М.Ю., Самсонов В.А., Сербина Е.А., Мордвинов В.А. Изучение эффектов трибендимидина in vitro и in vivo на печеночной двуустки Opisthorchis felineus. Векторы паразитов. 201911 января; 12(1):23. doi: 10.1186/s13071-019-3288-z. PMID: 30635027; PMCID: PMC6329057.
14: Coulibaly JT, Hiroshige N, N’Gbesso YK, Hattendorf J, Keizer J. Эффективность и безопасность возрастающих доз трибендимидина против анкилостомоза у детей: рандомизированное контролируемое исследование. Клин Инфекция Дис. 2019 16 августа; 69 (5): 845-852. doi: 10.1093/cid/ciy999. PMID: 30496350.
15: Неодо А., Шульц Дж. Д., Хьюилер Дж., Кейзер Дж. Исследование взаимодействия лекарственных средств in vitro и in vivo эффектов ивермектина и оксантела памоата на трибендимидин. Противомикробные агенты Chemother. 21 декабря 2018 г .; 63 (1): e00762-18. doi: 10.1128/AAC.00762-18. PMID: 30323047; PMCID: PMC6325189.
16: Schneeberger PHH, Coulibaly JT, Gueuning M, Moser W, Coburn B, Frey JE, Keizer J. Нецелевые эффекты трибендимидина, трибендимидина плюс ивермектин, трибендимидина плюс оксантел-памоат и альбендазола плюс оксантел-памоат на микробиота кишечника человека. Int J Препараты от паразитов с лекарственной устойчивостью. 2018 дек;8(3):372-378. doi: 10.1016/j.ijpddr.2018.07.001. Epub 2018 2 июля. PMID: 30007544; PMCID: PMC6068340.
17: Hiroshige N, Coulibaly J, Huwyler J, Bonate PL, Keizer J. Фармакокинетика педиатрического исследования по подбору дозы трибендимидина для лечения анкилостомоза у африканских детей. Противомикробные агенты Chemother. 2018 авг 27; 62 (9)):e00959-18. doi: 10.1128/AAC.00959-18. PMID: 29914958; PMCID: PMC6125550.
18: Маэ-Жиру М., Жозеф С.А. Моксидектин для дегельминтизации: от испытаний к внедрению. Ланцет Infect Dis.