Противоглистные препараты. Противогельминтные препараты: обзор эффективных средств борьбы с паразитарными инфекциями

Какие основные классы противогельминтных препаратов существуют. Как действуют антигельминтные средства. Какие препараты наиболее эффективны при различных гельминтозах. Каковы побочные эффекты и противопоказания антигельминтных средств.

Введение в противогельминтные препараты

Противогельминтные препараты (антигельминтики) — это лекарственные средства, предназначенные для борьбы с паразитическими червями (гельминтами). Гельминтозы широко распространены во всем мире, особенно в развивающихся странах с низким уровнем гигиены. По оценкам, около трети населения планеты заражено различными видами гельминтов.

Основные пути заражения гельминтами — фекально-оральный и через кожу. Чаще всего паразиты поражают желудочно-кишечный тракт, но могут проникать и в другие органы и ткани. Симптомы гельминтозов разнообразны и зависят от вида паразита, интенсивности инвазии и локализации.

Классификация гельминтов

Выделяют три основных класса гельминтов, паразитирующих у человека:

• Цестоды (ленточные черви) — бычий цепень, свиной цепень, карликовый цепень и др.
• Трематоды (сосальщики) — печеночный сосальщик, шистосомы и др.
• Нематоды (круглые черви) — аскариды, острицы, анкилостомы, трихинеллы и др.

Разные классы гельминтов имеют свои особенности строения и жизненного цикла, что учитывается при выборе противогельминтных препаратов.

Механизмы действия антигельминтных средств

Противогельминтные препараты воздействуют на паразитов различными способами:

• Нарушение энергетического обмена гельминтов (блокирование поглощения глюкозы)
• Воздействие на нервно-мышечную систему паразитов (вызывая паралич)
• Нарушение целостности клеточных мембран гельминтов
• Подавление синтеза белка и деления клеток паразитов
• Изменение проницаемости мембран и нарушение ионного обмена

Выбор конкретного механизма действия зависит от вида гельминта и особенностей его метаболизма.

Основные группы противогельминтных препаратов

Бензимидазолы

К этой группе относятся мебендазол, альбендазол и тиабендазол. Они обладают широким спектром действия против нематод, некоторых цестод и трематод.

Механизм действия: связываются с β-тубулином гельминтов, нарушая структуру и функцию микротрубочек. Это приводит к нарушению поглощения глюкозы паразитами.

Мебендазол эффективен против аскарид, остриц, анкилостом, власоглавов. Альбендазол имеет более широкий спектр, включая стронгилоидоз и эхинококкоз. Тиабендазол активен против большинства нематод, но имеет больше побочных эффектов.

Производные имидазотиазола

Основной представитель — левамизол. Эффективен против аскарид и анкилостом.

Механизм действия: стимулирует никотиновые рецепторы в нервных ганглиях гельминтов, вызывая спастический паралич.

Авермектины

Главный представитель — ивермектин. Высокоэффективен против нематод, особенно при онхоцеркозе и стронгилоидозе.

Механизм действия: усиливает выброс ГАМК в синапсах гельминтов, что приводит к параличу.

Производные пиперазина

Пиперазин эффективен против аскарид и остриц.

Механизм действия: вызывает гиперполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов, что приводит к их параличу.

Производные пиримидина

Пирантел активен в отношении аскарид, остриц и анкилостом.

Механизм действия: деполяризует нервно-мышечные синапсы гельминтов, вызывая спастический паралич.

Выбор противогельминтных препаратов

При выборе антигельминтного средства учитывают:

• Вид гельминта (на основании лабораторной диагностики)
• Локализацию паразитов
• Интенсивность инвазии
• Возраст и состояние пациента
• Наличие сопутствующих заболеваний
• Возможные лекарственные взаимодействия

Для лечения нематодозов чаще всего применяют мебендазол, альбендазол, пирантел. При цестодозах эффективны празиквантел и никлозамид. Трематодозы лечат празиквантелом.

Особенности применения основных противогельминтных средств

Мебендазол

Эффективен против большинства кишечных нематод. Действие развивается медленно, в течение 2-3 дней. Плохо всасывается в кишечнике (10-15%).

Показания:

• Аскаридоз
• Энтеробиоз
• Анкилостомидоз
• Трихоцефалез
• Трихинеллез

Побочные эффекты: диарея, боли в животе, тошнота. При высоких дозах возможны аллергические реакции, выпадение волос.

Противопоказан при беременности.

Альбендазол

Имеет более широкий спектр действия по сравнению с мебендазолом. Во многих случаях достаточно однократного приема.

Показания:

• Все кишечные нематодозы
• Стронгилоидоз
• Эхинококкоз
• Цистицеркоз
• Лечение кожной мигрирующей личинки

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, нарушения ЖКТ. При длительном применении возможны нарушения функции печени, лейкопения.

Противопоказан при беременности и детям до 2 лет.

Пирантела памоат

Эффективен против аскарид, остриц и анкилостом. Действует быстро, вызывая паралич гельминтов.

Показания:

• Аскаридоз
• Энтеробиоз
• Анкилостомидоз

Побочные эффекты минимальны: иногда возникают тошнота, головная боль, головокружение.

Считается безопасным при беременности.

Ивермектин

Высокоэффективен против нематод, особенно при филяриатозах.

Показания:

• Онхоцеркоз
• Стронгилоидоз
• Лимфатические филяриатозы
• Лечение чесотки

Побочные эффекты обычно слабо выражены: тошнота, головокружение, сонливость. При массивной гибели микрофилярий возможны аллергические реакции.

Противопоказан при беременности и детям с массой тела менее 15 кг.

Комбинированная терапия гельминтозов

В некоторых случаях для повышения эффективности лечения применяют комбинации противогельминтных препаратов:

• Альбендазол + ивермектин — при лимфатических филяриатозах
• Празиквантел + альбендазол — при нейроцистицеркозе
• Диэтилкарбамазин + альбендазол — при лоаозе

Комбинированная терапия позволяет воздействовать на разные стадии развития паразитов и преодолевать резистентность.

Профилактика гельминтозов

Основные меры профилактики включают:

• Соблюдение правил личной гигиены
• Тщательное мытье овощей и фруктов
• Термическая обработка мяса и рыбы
• Борьба с насекомыми-переносчиками
• Регулярное обследование групп риска
• Массовая дегельминтизация в эндемичных районах

Важную роль играет санитарное просвещение населения о путях заражения и мерах профилактики гельминтозов.

Заключение

Противогельминтные препараты являются эффективным средством борьбы с паразитарными инфекциями. Правильный выбор антигельминтного средства с учетом вида возбудителя и особенностей пациента позволяет добиться высокой эффективности терапии при минимальном риске побочных эффектов. Комплексный подход, включающий лечение и профилактику, способствует снижению распространенности гельминтозов.

Антигельминтики — противоглистные препараты Bayer/Байер

Интернет-магазин «Зоогалерея» предлагает купить проверенные антигельминтики Bayer (Байер) по приемлемой цене.

Сортировать по:

ELANCO Дронтал плюс 6 таблеток от гельминтов в форме косточки для собак

1 365₽

В корзину

ELANCO Дронтал плюс 6 таблеток от гельминтов в форме косточки для собак

1 365₽

ELANCO Профендер 2 пипетки антигельминтик для кошек весом от 0,5 до 2,5 кг

В корзину

ELANCO Профендер 2 пипетки антигельминтик для кошек весом от 0,5 до 2,5 кг

ELANCO Профендер 2 пипетки антигельминтик для кошек весом от 2,5 до 5 кг

1 010₽

В корзину

ELANCO Профендер 2 пипетки антигельминтик для кошек весом от 2,5 до 5 кг

1 010₽

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом от 4 до 10 кг

1 794₽

В корзину

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом от 4 до 10 кг

1 794₽

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом более 25 кг

2 611₽

В корзину

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом более 25 кг

2 611₽

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом от 10 до 25 кг

2 152₽

В корзину

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом от 10 до 25 кг

2 152₽

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/2 кг антигельминтик для котят и кошек

465₽

517₽

В корзину

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/2 кг антигельминтик для котят и кошек

517₽

465₽

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/8 кг антигельминтик для кошек

703₽

781₽

В корзину

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/8 кг антигельминтик для кошек

781₽

703₽

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/5 кг антигельминтик для маленьких собак и щенков

501₽

557₽

В корзину

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/5 кг антигельминтик для маленьких собак и щенков

557₽

501₽

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/25 кг антигельминтик для крупных собак

742₽

824₽

В корзину

ELANCO МИЛЬБЕМАКС 1 таб/25 кг антигельминтик для крупных собак

824₽

742₽

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для кошек весом от 4 до 8 кг

1 744₽

В корзину

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для кошек весом от 4 до 8 кг

1 744₽

ELANCO Дронтал 2 таблетки от гельминтов для кошек

В корзину

ELANCO Дронтал 2 таблетки от гельминтов для кошек

ELANCO Профендер 2 пипетки антигельминтик для кошек весом от 5 до 8 кг

1 177₽

В корзину

ELANCO Профендер 2 пипетки антигельминтик для кошек весом от 5 до 8 кг

1 177₽

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом до 4кг

1 494₽

В корзину

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом до 4кг

1 494₽

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для кошек весом до 4 кг

1 482₽

В корзину

ELANCO Адвокат 3 пипетки капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для кошек весом до 4 кг

1 482₽

ELANCO Дронтал плюс 2 таблетки от гельминтов в форме косточки для собак крупных пород

В корзину

ELANCO Дронтал плюс 2 таблетки от гельминтов в форме косточки для собак крупных пород

ELANCO Адвокат 1 пипетка капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом от 4 до 10 кг

В корзину

ELANCO Адвокат 1 пипетка капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом от 4 до 10 кг

ELANCO Адвокат 1 пипетка капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для кошек весом до 4 кг

В корзину

ELANCO Адвокат 1 пипетка капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для кошек весом до 4 кг

ELANCO Адвокат 1 пипетка капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом более 25 кг

В корзину

ELANCO Адвокат 1 пипетка капли от чесоточных клещей, блох и гельминтов для собак весом более 25 кг

ELANCO Дронтал плюс 2 таблетки от гельминтов для собак со вкусом мяса

В корзину

ELANCO Дронтал плюс 2 таблетки от гельминтов для собак со вкусом мяса

[PDF] Антигельминтные препараты.

| Semantic Scholar

• DOI:10.1895/wormbook.1.143.1
• Идентификатор корпуса: 9176574

 @article{HoldenDye2007AnthhelminticD,
  title={Ангельминтные препараты.},
  автор = {Линди Холден-Дай и Роберт Дж. Уокер},
  journal={WormBook: онлайн-обзор биологии C. elegans},
  год = {2007},
  страницы={
          1-13
        }
} 

• Л. Холден-Дай, Р. Уокер
• Опубликовано в 2007 г.
• Биология
• WormBook: онлайн-обзор биологии C. elegans

C. elegans чувствителен к большинству антигельминтных препаратов, применяемых против паразитарных гельминтозов человека и домашнего скота. Это дало возможность использовать молекулярно-генетические методы на червях для изучения механизма действия. Эти подходы по-прежнему имеют большое значение для области паразитологии. Кроме того, существует множество примеров антигельминтных препаратов, обеспечивающих исключительно полезные фармакологические инструменты для описания фундаментальных аспектов клеточной передачи сигналов в… 

Диизопропилфенилимидазол (DII): новое соединение, проявляющее антигельминтную активность посредством новых молекулярных механизмов.

Летальность DII для C. elegans, его безвредность для видов, не являющихся нематодами, и его новый и двойной механизм действия делают DII многообещающим соединением-кандидатом для антигельминтной терапии.

Натуральные продукты – многообещающий источник для разработки антигельминтных препаратов

• К. Джаявардене, Э. Паломбо, П. Боаг

• Биология

  Биомолекулы

• 2021

Рассмотрены использование основанных на традиционных знаниях растительных экстрактов при разработке новых терапевтических средств, подходы, используемые в качестве методов скрининга, а также общие узкие места и возможности в открытии растительных антигельминтных препаратов.

Потенциальные новые лекарственные мишени и терапевтические подходы к инфекциям, вызванным паразитарными нематодами

• M. Abongwa

• Биология

• 2017

Никотиновый туз Субъединица тилхолинового рецептора (nAChR) ACR-16 из Ascaris suum идентифицирована и показана что ACr-16 образует функциональный гомопентамерный рецептор холина nA при экспрессии в ооцитах Xenopus и нечувствителен к -бунгаротоксину и эффектам ивермектина, генистеина и PNU120596 в ACR

Нитазоксанид: нематоцидный механизм действия и исследования комбинаций лекарственных средств.

El nematodo Caenorhabditis elegans como modelo para evaluar el potencial antihelmíntico de Extractos de plantas

• Zyanya Mayoral Peña, Denia María Piña Vazquez, M. G. Sánchez, L. Olivo, G. A. Tipacamú, F. Carba джал

• Биология

• 2017

Этот обзор направлен на то, чтобы подчеркнуть потенциал обнаружения активных соединений, полученных из растений, традиционно используемых в качестве антигельминтных средств, в качестве отправной точки в разработке новых лекарств, а также подчеркнуть преимущества, которые C. elegans обеспечивает для понимания механизмов действия новых Антель Минтик.

Новый антигельминтный препарат Трибендимидин представляет собой агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов L-типа (левамизол и пирантел) в сочетании с этим классом антил минтиков.

Расширение биологического применения флуоресцентных производных бензотиадиазола: стратегия фенотипического скрининга для открытия антигельминтных препаратов с использованием Caenorhabditis elegans

• G. Cintra, Brenno A.D. Neto, Pedro H.P.R. Carvalho, C. Moraes, L. Freitas-Junior

• Биология

  Открытие SLAS: развитие наук о жизни

90 011 2019

Новая методика Обнаружение жизнеспособности червя описано, в котором используется дифференциальное включение флуоресцентного молекулярного маркера йодида пропидия и ядра 2,1,3-бензотиадиазола, которое широко применяется в светотехнике.

Холиномиметик морантел как блокатор открытых каналов Ascaris suum ACR-16 nAChR

• М. Абонгва, Кэтрин Э. Бабер, Р. Мартин, А. Робертсон

• Биология

  Неврология беспозвоночных

• 2016

Заключение что морантел является неконкурентным чувствительным к напряжению блокиратором открытых каналов Asu-ACR-16, опора, с помощью которой достигается борьба с нематодными паразитарными инфекциями.

Паразитические гельминты человека и животных: влияние на здоровье и борьба с ними

• Г. Хрчкова, С. Велебны

• Биология

• 2013

В этой главе обобщены современные знания о антигельминтном действии экстрактов и некоторых уже очищенных природных соединений, выделенных из низших морских организмов, включая бактерии, губки, грибы и водоросли, а также из высших растений.

Новый антагонист Caenorhabditis elegans Активированные глутаматом хлоридные каналы с антигельминтной активностью

• M. J. Castro, Ornella Turani, M. B. Faraoni, D. Gerbino, C. Bouzat

• Биология

  Frontiers in Neuroscience

• 2020

В этой работе доксепинон идентифицируется как привлекательный каркас с многообещающей антигельминтной активностью и предлагается ингибирование GluCls в качестве потенциального антигельминтного механизма действие.

Циклооктадепсипептиды – новый класс антигельминтных соединений

• А. Хардер, Г. фон Самсон-Химмельстьерна

• Биология

  Паразитологические исследования

• 2002

С середины 1970-х годов новый класс макроциклических лактонов произвел революцию на рынке ветеринарии и может быть разделен на два подкласса: милбемицины и авермектины.

Caenorhabditis elegans: насколько хороша модель для ветеринарных паразитов?

Границы антигельминтной фармакологии.

Лекарственная устойчивость и нейротрансмиттерные рецепторы нематод: недавние исследования механизма действия левамизола

• R. Martin, S. Verma, A. Robertson

• Биология

  Паразитология

• 2005

Можно предсказать комбинации антигельминтных средств, которые предпочтительно активируют широкий спектр нХР ed, чтобы быть более эффективным, и в резистентных изолятах паразита, подтип которого был утрачен, другие холинергические антимикробные минтики могут оставаться эффективными.

Генетика резистентности к ивермектину у Caenorhabditis elegans.

У нематоды Caenorhabditis elegans одновременная мутация трех генов, avr-14, Avr-15 и glc-1, кодирующих субъединицы альфа-типа глутамат-зависимого хлоридного канала (GluCl), придает высокую устойчивость к противопаразитарному лекарственному средству ивермектину. .

Генетическая фармакология: взаимодействие между лекарствами и генными продуктами при Caenorhabditis elegans.

Генетика устойчивости к левамизолу у нематоды Caenorhabditis elegans.

• Дж. Льюис, К. Ву, Х. Берг, Дж. Х. Левин

• Биология

  Генетика

• 1980

Небольшая группа генов в гене matode Caenorhabditis elegans, которые при мутации придают устойчивость к охарактеризованы сильнодействующие антигельминтные левамизолы, и предполагается, что эти мутанты представляют собой благоприятную систему для понимания того, как небольшая группа родственных генов функционирует у простого животного.

Гены бета-тубулина паразитической нематоды Haemonchus contortus модулируют лекарственную устойчивость Caenorhabditis elegans.

Сделан вывод, что C. elegans можно использовать в качестве экспрессионного хозяина, поскольку инъецированные гены паразита оказались биологически активными, а одиночная мутация Phe в Tyr в положении 200 в бета-тубулине изотипа 1 является причиной резистентности к BZ у H. искривление.

Лекарственная устойчивость ветеринарных гельминтов.

• А. Вольстенхолм, И. Фэйрвезер, Р. Причард, Г. фон Самсон-Химмельстьерна, Н. Сангстер

• Биология

  Тенденции паразитологии

• 2004

Множественность генов влияет на чувствительность Caenorhabditis elegans к бактериальному патогену Microbacterium nematophilum 9002 3

• М. Гравато-Нобре, Х. Николас, Дж. Ходжкин

• Биология

  Генетика

• 2005

Большинство неинфицируемых мутантов растут лучше, чем дикий тип, в присутствии патогена, но сур-2 мутант гиперчувствителен, что указывает на то, что реакция набухания хвоста связана со специфическим защитным механизмом против этот возбудитель.

Противогельминтные препараты

Противогельминтные препараты

Реклама

1 из 28

Верхний вырезанный слайд

Скачать для чтения оффлайн

Обучение

Основы противогельминтных средств

Реклама

Реклама

Реклама

Противогельминтные препараты

1. Противогельминтные препараты Биная Субеди БДС 4-я партия Читванский медицинский колледж
2. Введение • Гельминты; значит черви • Гельминтозы широко распространены во всем мире; 1/3 мира население укрывает их. • Но чаще встречается в развивающихся странах с плохая личная гигиена и гигиена окружающей среды. • Обычно они передаются фекально-оральным путем. маршрут, таким образом, GIT становится общим сайтом ложемент.
3. Симптомы Клинические симптомы возникают в основном за счет продукции токсинов. • Острая или хроническая кровопотеря, приводящая к анемии. • Дизентерия, диарея • Боль в животе • Подкожные узелки • Аллергические реакции, крапивница • Травмы внутренних органов • Кишечная или лимфатическая непроходимость • Конъюнктивит, ретинит, слепота • Гепатоспленомегалия
4. Классификация гельминтов Пример класса Ленточные черви (цестоды) Taenia solium, Taenia saginata, Hymenolepis nana, эхинококк зернистый Сосальщики (трематоды) Schistosoma, Fasciola hepatica Аскариды (нематоды) Ascaris, Onchocerca, Trichuris, Neactor американский, Anchylostoma duodenale
5. Фармакологические мишени • Основной метаболизм гельминтов зависит от глюкозы хозяина. Таким образом, поглощение глюкозы может быть заблокировано. Например: бензоимидазолы, Левамизол • Имеют умеренно развитую мышечную систему, которая может быть стимулированным или ингибированным, чтобы вызвать тонический или вялый паралич через различные механизмы, опосредованные рецепторами. Например: Пиперазин, пирантела памоат, левамизол • Они производят энергию анаэробным путем, а также из окислительного фосфорилирования. Например: никлозамид • Клеточная мембрана действует как барьер между внутренним и внешним среда, которая может быть перфорирована, поверхностная адгезия молекулы могут быть изменены. Например: ДЭК, празиквантел
6. Противогельминтные препараты Классификация А. Бензимидазолы: альбендазол, мебендазол, таибендазол. B. Прянтел памоат C. Диэтилкарбамазин: ДЭК Д. Ивермектин Э. Левамизол F. Салициланилиды: никлозамид Г. Празиквантел
7. Выбор препаратов от гельминтов
8. Мебендазол • Бензимидазол; аналог тиабендазола • Стал популярным из-за того, что сохранил спектр доски антигельминтное действие, но не токсичность предшественники. • 100% излечение/снижение количества яиц круглых червей, анкилостомы, Enteroius, инвазии Trichuris, но много менее активен в отношении Strongyloides. • Сообщается о до 75% излечении от ленточных червей. Х. нана относительно нечувствителен. • Действие мебендазола довольно медленное, требуется 2-3 дня, чтобы развивать. Плохая кишечная абсорбция (10-15%).
9. Прод.. Механизм действия: • Он связывается с ß-тубулином восприимчивых червей с высоким сродством и ингибирует его полимеризацию • Вероятно, он действует, блокируя поглощение глюкозы паразитами и истощение запасов гликогена. Микротрубочки у червей постепенно теряется. АДРЕС: Хорошо переносится даже больными. с плохим здоровьем. • Диарея, тошнота и боль в животе • Произошло изгнание аскарид изо рта и носа. (Голод) • Аллергические реакции, выпадение волос и гранулоцитопения при высоких дозах.
10. К/И: Беременность. (на основе данных о животных). Использование: Т/т множественных инвазий (аскариды, анкилостомы, власоглав, Enterobius, Trichinella Spiralis, эхинококковая болезнь) Трихуроз (эффективнее альбендазола) Недостаток – массовая обработка, но потребность в больших дозах.
11. Альбендазол • Родственник мебендазола с сохраненным антимикробным спектром действия. глистной активностью и хорошей переносимостью. Доп: • Во многих случаях достаточно однократной дозы. Например: аскаридоз, Анкилостомоз и энтеробиоз. (3 дня лечения с мебендазол) • Превосходит мебендазол при стронгилоидозе, анкилостомозе, Гидатидная болезнь. Но хуже при трихоцефалезе. МОА: Аналогичен мебендазолу.
12. АДРЕС: • Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, расстройство кишечника, n/v • Головокружение в редких случаях • головная боль, лихорадка, алопеция, желтуха, нейтропения при длительном использовать Примечание: его следует давать натощак при кишечных червях, но для цистицеркоза, эхинококковой болезни и кожных личинок следует давать с жирной пищей. Использование: • Инвазии аскарид, анкилостом, энтеробиусов, трихурисов. (400 мг, 200 мг) • Ленточный червь и стронгилоидоз • Нейроцистицеркоз (400 мг 2 раза в день в течение 8-15 дней) • Кожные поля личинки • эхинококковая болезнь • Филяриатоз
13. Тиабендазол • Впервые введен бензимидазол, полиантигельминтное средство, практически охватывает все виды нематод. Также подавляет развитие яйцо и убивает червя. МОА: • как и у мебендазола • Также оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. эффект. Вносит свой вклад в кожный край личинки и личинку или Воспаление, вызванное глистами. АДРЕС: • N/V, потеря апатита, головная боль. • Нарушение бдительности, мешает нормальной деятельности • Зуд, боль в животе, диарея
14. Использование: практически против всех нематод, заражающих ЖКТ. Но из-за частых побочных эффектов и плохой приемлемость, в наши дни он не используется регулярно. Он используется только тогда, когда другие препараты с лучшей переносимостью находятся в стадии лечения. эффективный.
15. Пирантела памоат • Высокая и сравнимая с мебендазолом эффективность против Аскариды, анкилостомы, энтеробиусы. • Но менее активен против стронгилоидов и неактивен против Трихурис МОА: • Вызывает активацию рецепторов nAch у червей, что приводит к стойкая деполяризация, таким образом, спастический паралич. Но, иметь очень низкое сродство к рецепторам nAch человека. АДРЕС: • Практически не имеет побочных эффектов. Иногда симптомы ЖКТ, сообщалось о головной боли, головокружении. Безопасен во время беременности.
16. Использование: • Для аскарид, анциклостом и энтеробиусов; Разовая доза рекомендуемые • для Nector и Strongyloides; 3-х дневный курс Примечание: пиперазин, хотя и используется для той же цели, оказывает антагонизм на Действие пирантела памоата.
17. Пиперазин • Высокоактивный препарат против аскарид и энтеробиусов с излечением 90-100%. ставки. Но второй выбор наркотиков в эти дни. МОА: • Вызывает гиперполяризацию за счет агонистического действия ГАМК, открывающего Cl- каналов, что приводит к расслаблению, снижению реактивности червя мышц к ах вялому параличу Не влияет на передачу НМ у человека. АДРЕС: Безопасен и хорошо переносится. • Н/В, дискомфорт в животе, крапивница • Головокружение и возбуждение при высоких дозах. • Токсическая доза вызывает судороги и смерть от дыхательной недостаточности.
18. C/I: при почечной недостаточности и эпилепсии. Но безопасно во время беременности. Использование: • Заражение аскаридами и энтеробиусами •Кишечная непроходимость д/т Ascaris • Во время беременности, когда другие антигельминтные средства противопоказан.
19. Левамизол, тетрамизол • Тетрамизол (D) и левамизол (L) являются оптическими изомерами. Левамизол является более активным и более предпочтительным. • Они активны против большого количества нематод, но их применение ограничивается только аскаридозом и анциклостомозом из-за плохого действия против других червей. МОА: • Они стимулируют ганглии червей и вызывают тонический паралич  изгнание живых червей. • Может также нарушать углеводный обмен (inh. Фумаратредуктаза) АДРЕС: Тошнота, боли в животе, утомляемость, сонливость или бессонница незначительны.
20. Использование: • Аскаридоз • Вторая линия при инвазиях A. duodenale Он использовался: •как DMARDS ?? • в качестве вспомогательного средства при злокачественных новообразованиях • афтозные язвы • Рецидивирующий герпес Но повторное употребление порождает реакции, не используемые сейчас как иммуномодуляторы.
21. Diethy карбамазина цитрат (DCE) • Первое лекарство от филяриатоза • Высокоизбирательное воздействие на микрофилярии (mf) МОА: • Изменяет мембрану mf таким образом, что они легко фагоцитируются моноциты, фиксированные тканью, но не циркулирующие моноциты. • Мышечная активность МФ также затрагивается, вызывая гиперполяризацию д/т пиперазинового фрагмента. АДРЕС: • Несерьезно. Тошнота, потеря аппетита, головная боль, слабость и головокружение обычное. • Сыпь, зуд, лимфаденопатия, гипотония могут возникать при массе д/т разрушение мф. (Если это происходит, ДЭК временно отменяют и назначают антигистаминные и/или антигистаминные препараты. назначают кортикостероиды)
22. Использование: • Филяриатоз: вызывает быстрое облегчение симптомов, mf исчезает из крови и pts. становится неинфекционным до комара за 7 дней. • Тропическая эозинофилия • Инфекции Loa Loa и O. volvulus
23. Ивермектин • Чрезвычайно мощное полусинтетическое производное антинематодного принцип, полученный из Streptomyces avermitilis МОА: • Он действует через особый тип Cl-каналов, управляемых глутаматом. только у беспозвоночных. • Потенцирует ГАМКергическую передачу в червях. Конечным эффектом является тонический паралич у червей. (имеет низкое сродство к рецепторам ГАМК млекопитающих) АДРЕС: • Легкие побочные эффекты; Тошнота, боль в животе, запор, зуд, вялость и преходящие изменения ЭКГ • Более важными являются продукты разложения д/т МФ, как и в ДХЭ.
24. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ: • DOC для разовой дозы T/t при онхоцеркозе и стронгилоидозе • Сопоставим с DCE для банкрофтиевой и бругиевой филярий. • Высокоэффективен в отношении кожных мигрирующих личинок и аскарид. Однократная пероральная доза 10-15 мг ивермектина с 400 мг альбендазол, назначаемый ежегодно в течение 5-6 лет, используется для филяриатоз.
25. Никлозамид • Высокоэффективен против цестод, заражающих человека МОА: • Он действует путем ингибирования окислительного фосфорилирования в митохондриях и препятствуя анаэробной генерации АТФ у ленточных червей. • Поврежденные никлозамидом, они перевариваются в кишечнике, но продукты распада более опасны. Почему?? АДР: Безвкусный и не раздражающий, минимальная абсорбция из ЖКТ настолько минимальна системная токсичность • Возникают незначительные желудочно-кишечные симптомы. Недомогание, зуд, легкий головная боль Это безопасно во время беременности.
26. Празиквантел • Новое антигельминтное средство широкого спектра действия против трематод (шистосомы), цестоды, но не нематоды. МОА: Быстро захватывается восприимчивыми червями и вызывает утечку внутриклеточный кальций  контрактура и паралич  потеря захват слизистой оболочки кишечникаудален. АДРЕС: • Горький вкус, тошнота, боль в животе • Головная боль, головокружение и седативный эффект. Использование: • Заражение ленточными червями • Нейроцистицеркоз • шистосомы • DOC для всех сосальщиков, кроме печеночной двуустки.
27. Есть вопросы? Использованная литература: 1. Основы медицинской фармакологии, К.Д. Трипати. 2. Основы клинической фармакологии Део, доктор Сатиш Део 3. Journel on Pharmacological Targets on Helminths, Dr.